Safety, tolerability, pharmacodynamics, and pharmacokinetics of recombinant Neorudin, a new anticoagulant drug, in patients undergoing coronary angiography
Phase II study published in Clinical Pharmacology in Drug Development (2024)
Abstract
This study evaluated the safety, tolerability, pharmacodynamics, and pharmacokinetics of recombinant neorudin (EPR-hirudin [EH]) in patients with acute coronary syndrome (ACS), providing a basis for further therapeutic research. This open-label, single-center, nonrandomized, nonblinded, and noncontrolled trial categorized 24 patients with nonprogressive ACS who met the screening criteria into 3 groups. They received an intravenous injection of neorudin (0.4 mg/kg), followed by an intravenous drip at doses of 0.15, 0.30, and 0.45 mg/kg/h for 3 days in the low-, medium-, and high-dose groups, respectively. The safety, tolerability, pharmacodynamics, and pharmacokinetics of EH were assessed after treatment, indicating that neorudin was safe and well tolerated in nonprogressive ACS. No serious adverse events or clinical composite end points were observed. The activated partial thromboplastin time and thrombin time increased significantly and dose dependently following EH administration across all groups compared to pretreatment values. Conversely, thrombin activity significantly decreased after drug administration but returned to baseline levels shortly after drug withdrawal. Within the administered dose range, neorudin exposure increased with the dose, and its half-life was approximately 2 hours. Neorudin was found to be safe and tolerable for treating patients with nonprogressive ACS, demonstrating therapeutic efficacy at doses up to 0.45 mg/kg/h over a 3-day period.
Abstract sourced from PubMed (NCBI) for the cited record. See the original publication for the authoritative version.
Zusammenfassung
Phase II clinical study of recombinant neorudin in coronary angiography patients. Linear pharmacokinetics, dose-dependent aPTT prolongation, favorable safety profile.
Warum dies für die Hirudotherapie relevant ist
Diese offene, einzentrische, nicht randomisierte, nicht verblindete, nicht kontrollierte Studie bewertete die Sicherheit, Verträglichkeit, Pharmakodynamik und Pharmakokinetik von rekombinantem Neorudin (EPR-Hirudin), einem Hirudin-basierten direkten Thrombininhibitor, bei 24 Patienten mit nicht-progressivem akutem Koronarsyndrom über drei Dosisgruppen hinweg (0,15; 0,30 und 0,45 mg/kg/h als Infusion über 3 Tage im Anschluss an einen Bolus von 0,4 mg/kg). Neorudin wurde als sicher und gut verträglich berichtet, ohne schwerwiegende unerwünschte Ereignisse oder zusammengesetzte klinische Endpunkte, und bewirkte dosisabhängige Anstiege der aktivierten partiellen Thromboplastinzeit und der Thrombinzeit, reduzierte die Thrombinaktivität, wies eine Halbwertszeit von etwa 2 Stunden sowie eine dosisproportionale Exposition auf. Da Neorudin ein rekombinantes Derivat von Hirudin – dem von medizinischen Blutegeln sezernierten Antikoagulans – ist, sind diese pharmakologischen Daten der frühen Phase für ASH-Mitglieder relevant, die die klinische Translation von Therapeutika aus dem Blutegelsekretom verfolgen. Die wesentliche Einschränkung besteht darin, dass es sich um eine kleine, unkontrollierte, offene Studie ohne Vergleichsarm handelt, sodass sie weitere Untersuchungen stützt, jedoch keine definitive Wirksamkeit belegt.
Zitation
Safety, tolerability, pharmacodynamics, and pharmacokinetics of recombinant Neorudin, a new anticoagulant drug, in patients undergoing coronary angiography.
Liu YB et al. · Clinical pharmacology in drug development, 2024
Verwandter klinischer Kontext
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Zur ASH-Bibliothek hinzugefügt: May 27, 2026 · Letzte Aktualisierung der Website: 18. Juni 2026