Pharmakologische Wirkungen und Mechanismen von Hirudin und seinen Derivaten – eine Übersichtsarbeit

Hirudin, an acidic polypeptide secreted by the salivary glands of Hirudo medicinalis (also known as "Shuizhi" in traditional Chinese medicine), is the strongest natural specific inhibitor of thrombin found so far. Hirudin has been demonstrated to possess potent anti-thrombotic effect in previous studies. Recently, increasing researches have focused on the anti-thrombotic activity of the derivatives of hirudin, mainly because these derivatives have stronger antithrombotic activity and lower bleeding risk. Additionally, various bioactivities of hirudin have been reported as well, including wound repair effect, anti-fibrosis effect, effect on diabetic complications, anti-tumor effect, anti-hyperuricemia effect, effect on cerebral hemorrhage, and others. Therefore, by collecting and summarizing publications from the recent two decades, the pharmacological activities, pharmacokinetics, novel preparations and derivatives, as well as toxicity of hirudin were systematically reviewed in this paper. In addition, the clinical application, the underlying mechanisms of pharmacological effects, the dose-effect relationship, and the development potential in new drug research of hirudin were discussed on the purpose of providing new ideas for application of hirudin in treating related diseases.

Abstract aus PubMed (NCBI) für den zitierten Eintrag, in der Originalsprache wiedergegeben. Maßgeblich ist die Fassung der Originalpublikation.

Das Abstract wird nicht übersetzt, damit die eigene Wortwahl der Autoren erhalten bleibt.

Die Übersichtsarbeit fasst Publikationen der vergangenen zwei Jahrzehnte zu Hirudin zusammen, dem stärksten bekannten natürlichen spezifischen Thrombininhibitor aus den Speicheldrüsen von Hirudo medicinalis („Shuizhi" in der traditionellen chinesischen Medizin). Dargestellt werden antithrombotische, wundheilungsfördernde, antifibrotische, antitumoröse und weitere Wirkungen wie Effekte bei Diabeteskomplikationen, Hyperurikämie und Hirnblutung sowie Pharmakokinetik, neue Zubereitungen, Derivate und Toxizität. Hirudin-Derivate besitzen laut Arbeit stärkere antithrombotische Aktivität und ein geringeres Blutungsrisiko. Klinische Anwendung, Wirkmechanismen, Dosis-Wirkungs-Beziehung und Entwicklungspotenzial für neue Arzneimittel werden diskutiert.

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