Hirudin und Hirudinfragmente

Hirudin is a potent and specific thrombin inhibitor: compared with heparin thrombin inhibition occurs directly and does not require the presence of plasma cofactors. Recombinant hirudin is well tolerated in animals and in healthy volunteers. Its clearance half-life after IV administration range from 1 to 2 hours and its bioavailability after subcutaneous administration reaches 75%. In most of the experimental models the ratio of the haemorrhagic side effect against the antithrombotic efficacy is satisfactory. Hirudin analogs are mono or bivalent according to their recognition site on thrombin. Bivalent derivatives (Hirulogs) have been mostly evaluated: they exhibit pharmacologic properties similar experimental to that of recombinant hirudin and have been successfully used in several thrombosis models and in healthy volunteers. Taking into account these data the most appropriate use for hirudin and hirudin derivatives should be clinical situations where the role of thrombin is important or which are only partially controlled by heparin therapy.

Abstract aus PubMed (NCBI) für den zitierten Eintrag, in der Originalsprache wiedergegeben. Maßgeblich ist die Fassung der Originalpublikation.

Das Abstract wird nicht übersetzt, damit die eigene Wortwahl der Autoren erhalten bleibt.

Die Arbeit fasst Pharmakologie und Einsatzmöglichkeiten von Hirudin und Hirudin-Derivaten zusammen. Hirudin hemmt Thrombin im Gegensatz zu Heparin direkt und ohne Plasma-Kofaktoren. Rekombinantes Hirudin wurde bei Tieren und gesunden Probanden gut vertragen; die Clearance-Halbwertszeit nach intravenöser Gabe liegt bei 1–2 h, die Bioverfügbarkeit nach subkutaner Gabe erreicht 75 %. Bivalente Derivate (Hirulogs) erwiesen sich in mehreren Thrombosemodellen und bei gesunden Probanden als erfolgreich; die Autoren sehen den sinnvollsten Einsatz dort, wo Thrombin wichtig ist oder Heparin nur teilweise wirkt.

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