Verteilung und Blutpenetration von Hirudin in verschiedenen Organen und Geweben von Kaninchen mit Verletzung der Arteria carotis mittels Ultraperformance-Flüssigkeitschromatographie-Tandem-Massenspektrometrie

Background: Hirudin is a major active ingredient of the traditional Chinese medicine leech. It has been proved to have good antithrombotic and anticoagulant effects. Objective: To determine the tissue distribution of hirudin and its pharmacokinetics in vivo by ultrahigh performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry (UPLC-MS/MS). Methods: A total of 21 SPF adult New Zealand rabbits were acclimatized for 1 week, and one was randomly selected as a blank control, while the remaining 18 were randomized to the control group and the model group. The heart, liver, spleen, lung, kidney, brain, plasma, blood vessels, and colon tissues were taken by execution at 1, 3, and 6 h. The samples were assayed using the natural hirudin standard as an external standard. Results: The established UPLC-MS/MS method with good precision, accuracy, recovery, and stability of hirudin proved to be reliable. The correlation between different concentrations of natural hirudin standard and the response value was R 2 ≥ 0.9997. The results of the distribution of various tissues showed that hirudin in the two groups had the highest content in plasma and blood vessels, followed by spleen, lung, and liver tissues, and was weaker in the brain and the heart, and the content of hirudin in the control group was higher than that of the model group, and the difference was statistically significant. Conclusion: The absorption and metabolism of hirudin in rabbits with carotid artery injury mainly acted through vascular tissues and blood, and normal rabbits mainly metabolized it through spleen, lung, and liver.

Abstract aus PubMed (NCBI) für den zitierten Eintrag, in der Originalsprache wiedergegeben. Maßgeblich ist die Fassung der Originalpublikation.

Das Abstract wird nicht übersetzt, damit die eigene Wortwahl der Autoren erhalten bleibt.

Die Hirudinverteilung wurde bei 21 SPF-Neuseeländerkaninchen per UPLC-MS/MS untersucht (18 randomisiert auf Kontroll- und Modellgruppe; Gewebeentnahme nach 1, 3 und 6 h). Die Standardkonzentrationen korrelierten mit dem Messsignal (R² ≥ 0,9997). Höchste Konzentrationen fanden sich in Plasma und Blutgefäßen, gefolgt von Milz, Lunge und Leber; Gehirn und Herz enthielten weniger, die Kontrollgruppe signifikant mehr als die Modellgruppe. Laut Autoren erfolgen Resorption und Metabolismus bei Karotisverletzung vor allem über Gefäßgewebe und Blut, bei normalen Kaninchen über Milz, Lunge und Leber.

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