Investigation of kinetic parameters in vitro of serine proteinases included in the blood coagulation cascade
Enzymology study published in Protein and Peptide Letters (2006)
Abstract
During the last years the cases and death due to hemostatic violations exceed that of tumors. Enormous efforts have devoted to the prevention and treatment of some diseases such as arterial thrombosis. Antistasin, a 15 kDa anticoagulant protein isolated from salivary glands of the Mexican leech Haementeria officinalis, has been shown to be a potent inhibitor of Factor Xa in the blood coagulation cascade. Some short analogues which are hybrid structure between isoform 2 and 3 of antistasin and tripeptides inhibitors of serine proteinases were synthesized and reported in our previous work. Inhibitor constants, mechanism, and type of inhibition of some short analogues of antistasin are investigated. These analogs which show high anticoagulant activity in vitro in pure platelet human plasma.
Abstract aus PubMed (NCBI) für den zitierten Eintrag, in der Originalsprache wiedergegeben. Maßgeblich ist die Fassung der Originalpublikation.
Das Abstract wird nicht übersetzt, damit die eigene Wortwahl der Autoren erhalten bleibt.
Zusammenfassung
This study reports inhibitor constants, mechanism and type of inhibition for short analogues of antistasin, a Factor Xa-blocking anticoagulant from the Mexican leech Haementeria officinalis, showing high in vitro anticoagulant activity in human plasma.
Warum dies für die Hirudotherapie relevant ist
Diese In-vitro-Studie untersuchte die Hemmkinetik (Hemmkonstanten, Mechanismus und Art der Hemmung) kurzer synthetischer Analoga von Antistasin — einem etwa 15 kDa großen, Factor Xa hemmenden gerinnungshemmenden Protein aus den Speicheldrüsen des mexikanischen Blutegels Haementeria officinalis — die als Hybride aus den Antistasin-Isoformen 2 und 3 mit Tripeptid-Serinproteinase-Inhibitoren aufgebaut wurden, und berichtete über eine hohe gerinnungshemmende Aktivität in reinem menschlichem Thrombozytenplasma. Für die Hirudotherapie gehört dies unmittelbar zur Geschichte der Wirkstoffentdeckung aus dem Sekretom des medizinischen Blutegels: Sie veranschaulicht, wie ein aus dem Blutegel stammendes Proteinmotiv zu definierten, auf Factor Xa gerichteten Molekülen verkleinert werden kann und damit den bekannteren Thrombininhibitor hirudin ergänzt. Der ehrliche Vorbehalt ist, dass es sich um rein labortechnische kinetische Messungen in isoliertem Plasma handelt — es liegen hier keine Tier- oder Humandaten vor, sodass die Ergebnisse für das Potenzial des molekularen Designs sprechen, nicht für die klinische Anwendung der Blutegeltherapie.
Verwandte Verbindungen im ASH-Register
Aus dem Blutegel stammende Moleküle und aus Hirudin abgeleitete Arzneimittel, die zum Thema dieser Arbeit gehören, jeweils mit vollständigem Profil im ASH-Verbindungsregister:
Zitation
Investigation of kinetic parameters in vitro of serine proteinases included in the blood coagulation cascade.
Danalev DL · Protein and peptide letters, 2006
Verwandter klinischer Kontext
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