Aktueller Stand des Antikoagulans Hirudin: biotechnologische Herstellung und klinische Praxis

Hirudin is a potent thrombin inhibitor originally derived from the medicinal leech, Hirudo medicinalis. Owing to its high affinity and specificity for thrombin, hirudin has been intensively investigated for research and therapeutic purposes. The investigation of hirudin has contributed greatly to the understanding of the mode of action of thrombin and the clotting system. Hirudin and several hirudin analogues have also been demonstrated to have several advantages as a highly specific anticoagulant over the most widely used drug, heparin. Due to the great demand for hirudin in physicochemical and clinical studies, various recombinant systems have been developed, using bacteria, yeasts, and higher eukaryotes, to obtain the biologically active hirudin in significant quantities. After 10 years of clinical applications, two recombinant hirudins and a hirudin analogue have gained marketing approval from the United States Food and Drug Administration, for several applications. Clinical trials are currently ongoing for other treatments for thrombotic disease. As a consequence, it is conceivable that hirudin may expand its therapeutic utility over heparin in the near future.

Abstract aus PubMed (NCBI) für den zitierten Eintrag, in der Originalsprache wiedergegeben. Maßgeblich ist die Fassung der Originalpublikation.

Das Abstract wird nicht übersetzt, damit die eigene Wortwahl der Autoren erhalten bleibt.

Der Überblick zeichnet den Stand von Hirudin nach, einem potenten Thrombininhibitor aus Hirudo medicinalis, dessen Erforschung das Verständnis von Thrombinwirkung und Gerinnungssystem befördert hat. Zur Deckung der großen Nachfrage wurden rekombinante Produktionssysteme mit Bakterien, Hefen und höheren Eukaryoten entwickelt. Nach 10 Jahren klinischer Anwendung haben zwei rekombinante Hirudine und ein Hirudin-Analogon die Zulassung der FDA erhalten; weitere klinische Studien zu thrombotischen Erkrankungen laufen. Denkbar ist daher, so die Autoren, dass Hirudin seine therapeutische Nutzung gegenüber Heparin bald ausweiten könnte.

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