Американское общество гирудотерапии

Бивалирудин

Bivalirudin

Обзор в журнале Thrombosis and haemostasis (2008)

Последнее обновление: 1 ноября 2026 г.Рецензент: ASH Editorial Board
Научная статья — обзор доказательствСсылка на статью
Уровень доказательности: Нарративный обзорКлиническая литератураРазработка лекарственных препаратовWarkentin et al. · Thrombosis and haemostasis, 2008

Аннотация

Bivalirudin is a direct thrombin inhibitor (DTI) frequently used for anticoagulation in the setting of invasive cardiology, particularly percutaneous coronary intervention (PCI). Bivalirudin has a unique pharmacologic profile: unlike other marketed DTIs, it undergoes predominant non-organ elimination (proteolysis), and has the shortest half-life (approximately 25 min). Its affinity for thrombin is intermediate between that of lepirudin (highest) and argatroban (lowest)--this helps explain why it interferes with functional clotting assays to an extent intermediate between that achieved by these two other DTIs. This effect is best known for the PT (INR)--higher affinity for thrombin corresponds to lower molar DTI requirements to prolong the APTT; in turn, lower concentrations required for APTT prolongation (and, presumably, in-vivo effect) result in reduced PT (INR) prolongation. Bivalirudin is primarily used for its first FDA-approved indication, namely anticoagulation during percutaneous transluminal coronary angioplasty ("balloon angioplasty"), the most frequent type of PCI. Bivalirudin is also indicated for PCI with provisional use of glycoprotein IIb/IIIa antagonist therapy, and for patients with, or at risk of, heparin-induced thrombocytopenia (HIT), or HIT with thrombosis syndrome (HITTS), undergoing PCI. The bivalirudin development program has used a "quadruple" endpoint comprising a "triple" efficacy endpoint plus major bleeding - this approach anticipated the subsequent emphasis on strategies to improve clinical outcomes through bleeding reduction. Besides summarizing the key trials evaluating bivalirudin use for acute coronary syndrome (especially employing PCI), we review also the studies of bivalirudin as anticoagulant for "on-" and "off-pump" cardiac surgery, including both HIT and non-HIT situations.

Аннотация взята из PubMed (NCBI) для цитируемой записи и приводится на языке оригинала. Авторитетной является версия в исходной публикации.

Аннотация оставлена без перевода, чтобы сохранить собственные формулировки авторов.

Тип публикацииJournal ArticleResearch Support, Non-U.S. Gov'tReview
Индексированные термины MeSHAcute Coronary SyndromeAmino Acid SequenceAngioplasty, Balloon, CoronaryAnimalsAnticoagulantsBlood CoagulationCardiac Surgical ProceduresFibrinolytic AgentsHemorrhageHemostasis, SurgicalHeparinHirudinsHumansMolecular Sequence DataPeptide FragmentsPlatelet Aggregation InhibitorsPlatelet Glycoprotein GPIIb-IIIa ComplexRecombinant ProteinsThrombocytopeniaThrombosis

Резюме

Бивалирудин — прямой ингибитор тромбина (DTI), часто применяемый для антикоагуляции в инвазивной кардиологии, особенно при ЧКВ. Его особенности — преимущественно внеорганное выведение путём протеолиза и самый короткий период полувыведения (~25 мин); сродство к тромбину у него промежуточное между лепирудином и аргатробаном. Первое одобренное FDA показание — антикоагуляция при баллонной коронарной ангиопластике; препарат также показан при ЧКВ с возможным использованием антагонистов гликопротеина IIb/IIIa и у пациентов с ГИТ или ГИТТС. В обзоре обобщены ключевые исследования бивалирудина при ОКС и кардиохирургии.

Почему это важно для гирудотерапии

Данный обзор обобщает фармакологию и клиническую разработку бивалирудина — прямого ингибитора тромбина, созданного по модели гирудина, характерного антикоагулянта слюны медицинской пиявки. В нём подробно описаны промежуточная аффинность бивалирудина к тромбину (между лепирудином и аргатробаном), короткий период полувыведения (~25 мин), элиминация не через органы путём протеолиза, а также одобренные FDA показания к применению при чрескожном коронарном вмешательстве и гепарин-индуцированной тромбоцитопении. Для гирудотерапии данный обзор весьма релевантен, поскольку он напрямую прослеживает путь крупного клинического антикоагулянта до его структурного прообраза, полученного из пиявки, и сравнивает его с другими препаратами на основе гирудина. ОГОВОРКА: Статья целиком посвящена фармацевтическому бивалирудину и родственным синтетическим прямым ингибиторам тромбина; в ней не рассматривается терапия живыми пиявками, неочищенные экстракты слюны или иные компоненты секретома пиявки за пределами структурного наследия гирудина.

Связанные соединения в реестре ASH

Молекулы из пиявки и препараты на основе гирудина, связанные с темой данной статьи; у каждого есть полный профиль в реестре соединений ASH:

Синтетические препараты, связанные с темой данной статьи. Они действуют на те же мишени, что и молекулы из пиявки, но не получены из пиявки:

Цитирование

Библиографическая ссылка (стиль Vancouver)

Warkentin TE, Greinacher A, Koster A. Bivalirudin. Thromb Haemost. 2008;99(5):830-839. doi:10.1160/TH07-10-0644. PMID: 18449412

Библиографические данные (авторы, том, страницы, DOI) взяты из записи PubMed.

Связанный клинический контекст

Похожие исследования

Другие рецензируемые исследования в разделе «Клиническая литература».

Все исследования, проанализированные ASH →

Добавлено в библиотеку ASH: 28 мая 2026 г. · Последнее обновление сайта: 1 ноября 2026 г.

Этот сайт предоставляет образовательную информацию и не является медицинской консультацией, диагнозом или рекомендацией по лечению. Гирудотерапия сопряжена с клинически значимыми рисками и должна проводиться только квалифицированными клиницистами в рамках институционально утверждённых протоколов. Разрешение FDA 510(k) для медицинских пиявок ограничено определёнными показаниями; обсуждения исследовательского и нелицензионного применения отмечены соответствующим образом. Для индивидуальных медицинских рекомендаций обратитесь к квалифицированному медицинскому специалисту.