Бивалирудин
Bivalirudin
Обзор в журнале Thrombosis and haemostasis (2008)
Аннотация
Bivalirudin is a direct thrombin inhibitor (DTI) frequently used for anticoagulation in the setting of invasive cardiology, particularly percutaneous coronary intervention (PCI). Bivalirudin has a unique pharmacologic profile: unlike other marketed DTIs, it undergoes predominant non-organ elimination (proteolysis), and has the shortest half-life (approximately 25 min). Its affinity for thrombin is intermediate between that of lepirudin (highest) and argatroban (lowest)--this helps explain why it interferes with functional clotting assays to an extent intermediate between that achieved by these two other DTIs. This effect is best known for the PT (INR)--higher affinity for thrombin corresponds to lower molar DTI requirements to prolong the APTT; in turn, lower concentrations required for APTT prolongation (and, presumably, in-vivo effect) result in reduced PT (INR) prolongation. Bivalirudin is primarily used for its first FDA-approved indication, namely anticoagulation during percutaneous transluminal coronary angioplasty ("balloon angioplasty"), the most frequent type of PCI. Bivalirudin is also indicated for PCI with provisional use of glycoprotein IIb/IIIa antagonist therapy, and for patients with, or at risk of, heparin-induced thrombocytopenia (HIT), or HIT with thrombosis syndrome (HITTS), undergoing PCI. The bivalirudin development program has used a "quadruple" endpoint comprising a "triple" efficacy endpoint plus major bleeding - this approach anticipated the subsequent emphasis on strategies to improve clinical outcomes through bleeding reduction. Besides summarizing the key trials evaluating bivalirudin use for acute coronary syndrome (especially employing PCI), we review also the studies of bivalirudin as anticoagulant for "on-" and "off-pump" cardiac surgery, including both HIT and non-HIT situations.
Аннотация взята из PubMed (NCBI) для цитируемой записи и приводится на языке оригинала. Авторитетной является версия в исходной публикации.
Аннотация оставлена без перевода, чтобы сохранить собственные формулировки авторов.
Резюме
Бивалирудин — прямой ингибитор тромбина (DTI), часто применяемый для антикоагуляции в инвазивной кардиологии, особенно при ЧКВ. Его особенности — преимущественно внеорганное выведение путём протеолиза и самый короткий период полувыведения (~25 мин); сродство к тромбину у него промежуточное между лепирудином и аргатробаном. Первое одобренное FDA показание — антикоагуляция при баллонной коронарной ангиопластике; препарат также показан при ЧКВ с возможным использованием антагонистов гликопротеина IIb/IIIa и у пациентов с ГИТ или ГИТТС. В обзоре обобщены ключевые исследования бивалирудина при ОКС и кардиохирургии.
Почему это важно для гирудотерапии
Данный обзор обобщает фармакологию и клиническую разработку бивалирудина — прямого ингибитора тромбина, созданного по модели гирудина, характерного антикоагулянта слюны медицинской пиявки. В нём подробно описаны промежуточная аффинность бивалирудина к тромбину (между лепирудином и аргатробаном), короткий период полувыведения (~25 мин), элиминация не через органы путём протеолиза, а также одобренные FDA показания к применению при чрескожном коронарном вмешательстве и гепарин-индуцированной тромбоцитопении. Для гирудотерапии данный обзор весьма релевантен, поскольку он напрямую прослеживает путь крупного клинического антикоагулянта до его структурного прообраза, полученного из пиявки, и сравнивает его с другими препаратами на основе гирудина. ОГОВОРКА: Статья целиком посвящена фармацевтическому бивалирудину и родственным синтетическим прямым ингибиторам тромбина; в ней не рассматривается терапия живыми пиявками, неочищенные экстракты слюны или иные компоненты секретома пиявки за пределами структурного наследия гирудина.
Связанные соединения в реестре ASH
Молекулы из пиявки и препараты на основе гирудина, связанные с темой данной статьи; у каждого есть полный профиль в реестре соединений ASH:
Синтетические препараты, связанные с темой данной статьи. Они действуют на те же мишени, что и молекулы из пиявки, но не получены из пиявки:
Цитирование
Связанный клинический контекст
Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой
Похожие исследования
Другие рецензируемые исследования в разделе «Клиническая литература».
- Leech Therapy for Knee Osteoarthritis — The Landmark RCT — Michalsen et al. (2003)
- Leech-Assisted Flap Salvage — Systematic Review of 277 Cases — Whitaker et al. (2012)
- Влияние гирудотерапии на функции печени, липидный профиль и чувствительность к инсулину у крыс с метаболическим синдромом — Bilden A et al. (2026)
- Эффективность и безопасность гирудотерапии для улучшения показателей качества спермы при мужском бесплодии: рандомизированное контролируемое исследование — Abtahi-Forooshani M et al. (2026)
- Успешное лечение венозного застоя в реверсивном суральном лоскуте эноксапарином у мужчины с травматическим размозжением стопы: клинический случай — Velasco-Bustamante J et al. (2026)
- Исследование терапевтических эффектов лечения медицинскими пиявками при ишемически-реперфузионном повреждении нижних конечностей — Ünal K et al. (2026)
- Эффективность лечения медицинскими пиявками в различных клинических применениях: комплексное исследование из Азербайджана — Farzali S et al. (2025)
- Гирудотерапия в реконструктивной хирургии: описания случаев и обзор — Heinz P et al. (2020)
- Гирудотерапия при заживлении ран — Nair H et al. (2022)
- Гирудотерапия при ишемии конечности в педиатрическом отделении интенсивной терапии: ретроспективное наблюдательное когортное исследование — Resch J et al. (2022)
Добавлено в библиотеку ASH: 28 мая 2026 г. · Последнее обновление сайта: 1 ноября 2026 г.