Лабораторный мониторинг парентеральных прямых ингибиторов тромбина
Laboratory Monitoring of Parenteral Direct Thrombin Inhibitors
Обзор в журнале Seminars in Thrombosis and Hemostasis (2017)
Аннотация
Argatroban and bivalirudin are parenteral direct inhibitors of the activity of thrombin, but, unlike heparin, can inhibit both soluble as well as clot-bound thrombin. These agents do not require antithrombin as a cofactor for activity. The parenteral direct thrombin inhibitors (DTIs) can be used in a variety of settings, including heparin-induced thrombocytopenia (HIT) or an allergy to heparin, and patients requiring anticoagulation for an invasive cardiovascular intervention. Both agents have a relatively short half-life in patients without organ system failure and are typically administered by continuous infusion. Argatroban is primarily eliminated by the liver, while bivalirudin is removed by a combination of proteolytic cleavage by thrombin and renal clearance mechanisms. Several laboratory tests are available for monitoring the anticoagulant effects of the DTIs: the activated partial thromboplastin time (aPTT) and the activated clotting time (ACT) are the most commonly used assays, but on occasion, the thrombin time may be useful. Other coagulation assays such as the dilute thrombin time (dTT), chromogenic anti-IIa assays, and the ecarin clotting time (ECT) can be used. The intensity of anticoagulation with DTIs depends on the indication for use. For patients with HIT, the target aPTT is 1.5 to 3.0 and 1.5 to 2.5 times the patient's baseline value for argatroban and bivalirudin, respectively. DTI anticoagulation used during percutaneous coronary intervention can be measured using ACT. Both DTIs may cause an elevation in the international normalized ratio depending on their plasma concentration. This article will review the use of parenteral DTIs and related laboratory assays for assessing the anticoagulant effect of these drugs.
Аннотация взята из PubMed (NCBI) для цитируемой записи и приводится на языке оригинала. Авторитетной является версия в исходной публикации.
Аннотация оставлена без перевода, чтобы сохранить собственные формулировки авторов.
Резюме
В обзоре рассматриваются парентеральные прямые ингибиторы тромбина аргатробан и бивалирудин, которые, в отличие от гепарина, ингибируют как растворимый, так и связанный со сгустком тромбин и не требуют антитромбина в качестве кофактора. Описаны лабораторные тесты мониторинга: АЧТВ и АВС как наиболее часто используемые, а также тромбиновое время, разведённое тромбиновое время, хромогенные анти-IIa-тесты и экариновое время свёртывания. При ГИТ целевое АЧТВ — в 1,5–3,0 и 1,5–2,5 раза выше исходного для аргатробана и бивалирудина соответственно; антикоагуляцию при ЧКВ контролируют по АВС.
Почему это важно для гирудотерапии
В данном обзоре подробно рассматривается лабораторный мониторинг парентеральных прямых ингибиторов тромбина с акцентом на аргатробан и бивалирудин в таких клинических ситуациях, как гепарин-индуцированная тромбоцитопения (HIT), аллергия на гепарин и инвазивные сердечно-сосудистые вмешательства. Объясняется, что эти препараты ингибируют как растворимый, так и связанный с фибрином тромбин без кофакторной роли антитромбина, и обсуждаются такие методы, как АЧТВ, ACT, разведённое тромбиновое время, хромогенный анти-IIa-тест и экарин-коагуляционный тест. Бивалирудин (ранее Hirulog) — синтетический пептидный антикоагулянт, разработанный частично на основе С-концевой последовательности гирудина, антикоагулянта медицинской пиявки (Maraganore et al., 1990); данная работа посвящена препарату, а не лечению пиявками. Работа посвящена фармацевтическим лабораторным методам; реальное использование пиявок не описано.
Связанные соединения в реестре ASH
Молекулы из пиявки и препараты на основе гирудина, связанные с темой данной статьи; у каждого есть полный профиль в реестре соединений ASH:
Синтетические препараты, связанные с темой данной статьи. Они действуют на те же мишени, что и молекулы из пиявки, но не получены из пиявки:
Цитирование
Библиографическая ссылка (стиль Vancouver)
Van Cott EM, Roberts AJ, Dager WE. Laboratory Monitoring of Parenteral Direct Thrombin Inhibitors. Semin Thromb Hemost. 2017;43(3):270-276. doi:10.1055/s-0036-1597297. PMID: 28052306
Библиографические данные (авторы, том, страницы, DOI) взяты из записи PubMed.
Связанный клинический контекст
Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой
Похожие исследования
Другие рецензируемые исследования в разделе «Разработка лекарственных препаратов».
- Гирудотерапия в медицине и стоматологии — Jha K et al. (2015)
- Лечение пиявками: история — Hyson J (2005)
- Гирудины азиатской медицинской пиявки Hirudinaria manillensis: те же, но другие — Lukas P et al. (2019)
- Транскриптомный анализ слюнной железы медицинской пиявки Hirudo nipponia — Lu Z et al. (2018)
- Молекулярно-динамические и фармакологические исследования вариантов гирудина Hirudinaria manillensis и Hirudo medicinalis, созданных методами белковой инженерии — Sun Y et al. (2022)
- Бесклеточный синтез варианта 1 гирудина кровососущей пиявки Hirudo medicinalis — Wüstenhagen D et al. (2020)
- Получение вариантов гирудина с помощью генно-инженерной микробной фабрики — Zhang J, Lan N (2018)
- Гирудин при гепарин-индуцированной тромбоцитопении — Lubenow N, Greinacher A (2002)
- Гирудин ослабляет диабетическую нефропатию путём ингибирования Gsdmd-опосредованного пироптоза — Han J et al. (2023)
- Гирудин как альтернативный антикоагулянт: исторический обзор — Markwardt F (2002)
Добавлено в библиотеку ASH: 27 мая 2026 г. · Последнее обновление сайта: 18 июня 2026 г.