Isolation and characterization of hirustasin, an antistasin-type serine-proteinase inhibitor from the medical leech Hirudo medicinalis

Comparative study published in Eur J Biochem (1994)

Последнее обновление: 18 июня 2026 г.Рецензент: ASH Editorial Board

Научная статья — обзор доказательных данныхСсылка на статью

Evidence: Observational studyГеномика и протеомикаФармакология секрета слюнных желёзSöllner C et al. · Eur J Biochem, 1994

Abstract

Antistasin, a potent inhibitor of the blood coagulation factor Xa, is the prototype of a novel family of serine-proteinase inhibitors. We have now isolated, sequenced and characterized an antistasin-type inhibitor from the medical leech Hirudo medicinalis. Hirustasin (Hirudo antistasin) was purified to apparent homogeneity by cation-exchange and affinity chromatography. Amino acid sequencing of the 55 amino acid protein (M(r) 5866) revealed that hirustasin is the only antistasin-type protein known to consist of one domain only; 27% and 32% sequence identity was found to the first and second domains of antistasin, respectively, and a nearly exact conservation of the spacing of the ten cysteine residues. Hirustasin is the first inhibitor of tissue kallikrein identified in leeches, and is also a tight-binding inhibitor of trypsin, chymotrypsin and neutrophil cathepsin G. However, despite the high similarity to antistasin, particularly in the vicinity of the putative reactive-site peptide bond, hirustasin neither inhibits blood coagulation in vitro nor amidolytic activity of isolated factor Xa. Thus, structural elements other than the reactive site sequence significantly influence the specificity of antistasin-type proteinase inhibitors.

Abstract sourced from PubMed (NCBI) for the cited record. See the original publication for the authoritative version.

Publication typeComparative StudyJournal ArticleResearch Support, Non-U.S. Gov't

Indexed MeSH termsAmino Acid SequenceAmino AcidsAnimalsChemical FractionationChromatography, AffinityChromatography, High Pressure LiquidChromatography, Ion ExchangeInvertebrate HormonesLeechesMolecular Sequence DataSequence AlignmentSerine Proteinase Inhibitors

Резюме

Antistasin, a potent inhibitor of the blood coagulation factor Xa, is the prototype of a novel family of serine-proteinase inhibitors.

Почему это важно для гирудотерапии

В данном исследовании описывается выделение, очистка, секвенирование и биохимическая характеристика хирустазина — ингибитора сериновых протеиназ типа антистазина, состоящего из 55 аминокислот, полученного из Hirudo medicinalis. Хирустазин примечателен тем, что является единственным известным однодоменным белком типа антистазина и первым идентифицированным выделенным из пиявок ингибитором тканевого калликреина; он также тесно ингибирует трипсин, химотрипсин и нейтрофильную катепсин G, но, несмотря на высокое сходство последовательностей с антистазином, включая почти консервативное расположение остатков цистеина, он не ингибирует фактор Xa или свертывание крови in vitro. Эта работа относится к сфере интересов ASH, поскольку расширяет каталог биологически активных ингибиторов сериновых протеиназ в секретоме медицинской пиявки и показывает, что структурное сходство не обязательно предопределяет функциональную специфичность. Честная оговорка заключается в том, что это исследование по биохимической характеристике без данных in vivo, на животных или клинических данных, и в аннотации не содержится никаких заявлений относительно терапевтической эффективности.

Цитирование

Isolation and characterization of hirustasin, an antistasin-type serine-proteinase inhibitor from the medical leech Hirudo medicinalis.

Söllner C et al. · Eur J Biochem, 1994

DOI

Связанный клинический контекст

Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой

Species Identification Taxonomy Salivary Gland Secretion Anti-Inflammatory Mechanisms Salivary Complex Anticoagulation Compounds Hemostasis Direct Thrombin Inhibitors Proteinase Inhibitors Otolaryngology Factor Xa Inhibitors

Отказ от ответственности — научно-образовательная информация

Информация на данной странице предоставлена исключительно в образовательных и информационных целях и не является медицинской консультацией, диагнозом или рекомендациями по лечению. Резюме клинических данных отражают опубликованную рецензируемую литературу и не подразумевают терапевтическую эффективность за пределами показаний, одобренных FDA.

Разрешение FDA 510(k) для медицинских пиявок ограничено конкретными показаниями. Исследовательские и офф-лейбл применения обозначены соответствующим образом. Перед клиническим использованием практикующим врачам следует руководствоваться действующими рекомендациями FDA, локальными протоколами и применимыми нормативно-правовыми актами штата.

ASH поддерживает строгую доказательную оценку всех применений гирудотерапии посредством контролируемых клинических исследований и рецензируемых публикаций.

Добавлено в библиотеку ASH: May 27, 2026 · Последнее обновление сайта: 18 июня 2026 г.