Прошлое, настоящее и будущее гирудина
Past, present and future of hirudin
Обзор в журнале Haemostasis (1991)
Аннотация
The naturally occurring anticoagulant from medicinal leeches, hirudin, which we isolated and biochemically analyzed 30 years ago as a miniprotein with specific antithrombin activity, has afterwards been employed for scientific and diagnostic purposes in hematology. Pure hirudin proved to be an antithrombotic agent of high quality that displays an antithrombotic action dependent upon its blood level. After intravenous injection, it is distributed in the extracellular space and is almost completely eliminated through the kidneys by glomerular filtration in a biologically active form. The efficacy of hirudin in preventing venous and arterial thrombosis and disseminated intravascular coagulation was demonstrated in various animal models. Clinical pharmacological studies corroborated the specific pharmacodynamic and pharmacokinetic properties of hirudin found in animal experiments. Genetic engineering led to the availability of sufficient quantities of recombinant hirudin (r-hirudin) for clinical purposes. Pharmacologic profiling of r-hirudin showed that both its pharmacokinetic and pharmacodynamic characteristics are very similar to those of native hirudin. Clinical pharmacological studies with r-hirudin revealed that, at single therapeutically relevant doses, r-hirudin is a well-tolerated and potent anticoagulant without any detectable side effects and allergic reactions. Further preclinical studies of r-hirudin should concentrate on identifying possible indications for use, on the development of r-hirudin preparations and derivatives, and on the development of antidotes for hirudin.
Аннотация взята из PubMed (NCBI) для цитируемой записи и приводится на языке оригинала. Авторитетной является версия в исходной публикации.
Аннотация оставлена без перевода, чтобы сохранить собственные формулировки авторов.
Резюме
Обзор охватывает историю и современное состояние исследований гирудина — естественного антикоагулянта из медицинской пиявки, выделенного и биохимически охарактеризованного автором 30 лет назад. Приведены данные о его фармакодинамике, фармакокинетике и антитромботической эффективности в различных моделях тромбоза и ДВС-синдрома у животных, подтверждённые клиническими фармакологическими исследованиями. Отмечено, что рекомбинантный гирудин (r-гирудин), полученный методами генной инженерии, по характеристикам близок к природному и хорошо переносится в терапевтических дозах. Дальнейшие доклинические исследования должны быть сосредоточены на показаниях, препаратах r-гирудина и разработке антидотов.
Почему это важно для гирудотерапии
В данной статье прослеживается научное развитие гирудина — естественного антикоагулянта, выделенного из медицинских пиявок — от его биохимической характеристики как специфического минибелка-антитромбина до получения и фармакологической оценки рекомбинантного гирудина (r-гирудина). В аннотации сообщается, что антитромботическое действие гирудина зависит от его уровня в крови, что он распределяется во внеклеточном пространстве и выводится через почки, и что эффективность в профилактике венозного и артериального тромбоза и диссеминированного внутрисосудистого свёртывания была продемонстрирована на животных моделях; r-гирудин описывается как обладающий фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами, сходными с таковыми нативного гирудина, и как хорошо переносимый, мощный антикоагулянт при однократных терапевтически значимых дозах в клинико-фармакологических исследованиях. В аннотации представлен широкий обзор, охватывающий несколько десятилетий, а не детальные количественные результаты какого-либо отдельного исследования, и крупномасштабные данные по клиническим исходам не представлены.
Связанные соединения в реестре ASH
Молекулы из пиявки и препараты на основе гирудина, связанные с темой данной статьи; у каждого есть полный профиль в реестре соединений ASH:
Цитирование
Связанный клинический контекст
Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой
Похожие исследования
Другие рецензируемые исследования в разделе «Разработка лекарственных препаратов».
- Гирудотерапия в медицине и стоматологии — Jha K et al. (2015)
- Лечение пиявками: история — Hyson J (2005)
- Гирудины азиатской медицинской пиявки Hirudinaria manillensis: те же, но другие — Lukas P et al. (2019)
- Транскриптомный анализ слюнной железы медицинской пиявки Hirudo nipponia — Lu Z et al. (2018)
- Молекулярно-динамические и фармакологические исследования вариантов гирудина Hirudinaria manillensis и Hirudo medicinalis, созданных методами белковой инженерии — Sun Y et al. (2022)
- Бесклеточный синтез варианта 1 гирудина кровососущей пиявки Hirudo medicinalis — Wüstenhagen D et al. (2020)
- Получение вариантов гирудина с помощью генно-инженерной микробной фабрики — Zhang J, Lan N (2018)
- Гирудин при гепарин-индуцированной тромбоцитопении — Lubenow N, Greinacher A (2002)
- Гирудин ослабляет диабетическую нефропатию путём ингибирования Gsdmd-опосредованного пироптоза — Han J et al. (2023)
- Гирудин как альтернативный антикоагулянт: исторический обзор — Markwardt F (2002)
Добавлено в библиотеку ASH: 18 марта 2026 г. · Последнее обновление сайта: 1 ноября 2026 г.