Safety, tolerability, pharmacodynamics, and pharmacokinetics of recombinant Neorudin, a new anticoagulant drug, in patients undergoing coronary angiography
Phase II study published in Clinical Pharmacology in Drug Development (2024)
Abstract
This study evaluated the safety, tolerability, pharmacodynamics, and pharmacokinetics of recombinant neorudin (EPR-hirudin [EH]) in patients with acute coronary syndrome (ACS), providing a basis for further therapeutic research. This open-label, single-center, nonrandomized, nonblinded, and noncontrolled trial categorized 24 patients with nonprogressive ACS who met the screening criteria into 3 groups. They received an intravenous injection of neorudin (0.4 mg/kg), followed by an intravenous drip at doses of 0.15, 0.30, and 0.45 mg/kg/h for 3 days in the low-, medium-, and high-dose groups, respectively. The safety, tolerability, pharmacodynamics, and pharmacokinetics of EH were assessed after treatment, indicating that neorudin was safe and well tolerated in nonprogressive ACS. No serious adverse events or clinical composite end points were observed. The activated partial thromboplastin time and thrombin time increased significantly and dose dependently following EH administration across all groups compared to pretreatment values. Conversely, thrombin activity significantly decreased after drug administration but returned to baseline levels shortly after drug withdrawal. Within the administered dose range, neorudin exposure increased with the dose, and its half-life was approximately 2 hours. Neorudin was found to be safe and tolerable for treating patients with nonprogressive ACS, demonstrating therapeutic efficacy at doses up to 0.45 mg/kg/h over a 3-day period.
Abstract sourced from PubMed (NCBI) for the cited record. See the original publication for the authoritative version.
Резюме
Phase II clinical study of recombinant neorudin in coronary angiography patients. Linear pharmacokinetics, dose-dependent aPTT prolongation, favorable safety profile.
Почему это важно для гирудотерапии
Данное открытое, одноцентровое, нерандомизированное, неслепое, неконтролируемое исследование оценивало безопасность, переносимость, фармакодинамику и фармакокинетику рекомбинантного неорудина (EPR-гирудина) — прямого ингибитора тромбина на основе гирудина — у 24 пациентов с непрогрессирующим острым коронарным синдромом в трёх дозовых группах (инфузия 0,15; 0,30 и 0,45 мг/кг/ч в течение 3 суток после болюсного введения 0,4 мг/кг). Неорудин был охарактеризован как безопасный и хорошо переносимый, без серьёзных нежелательных явлений или комбинированных клинических конечных точек, и вызывал дозозависимое увеличение активированного частичного тромбопластинового времени и тромбинового времени, снижение активности тромбина, период полувыведения около 2 часов и дозопропорциональную экспозицию. Поскольку неорудин является рекомбинантным производным гирудина — антикоагулянта, секретируемого медицинскими пиявками, — эти фармакологические данные ранней фазы релевантны для членов ASH, отслеживающих клиническую трансляцию терапевтических средств на основе секретома пиявок. Ключевая оговорка состоит в том, что это было небольшое неконтролируемое открытое исследование без группы сравнения, поэтому его результаты подтверждают необходимость дальнейших исследований, но не позволяют сделать окончательные выводы об эффективности.
Цитирование
Safety, tolerability, pharmacodynamics, and pharmacokinetics of recombinant Neorudin, a new anticoagulant drug, in patients undergoing coronary angiography.
Liu YB et al. · Clinical pharmacology in drug development, 2024
Связанный клинический контекст
Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой
Добавлено в библиотеку ASH: May 27, 2026 · Последнее обновление сайта: 18 июня 2026 г.