LC-MS/MS method for determination of r-RGD-hirudin in human plasma and its application in pharmacokinetic study
Bioanalytical method published in Analytical Biochemistry (2022)
Abstract
OBJECTIVE: This study aimed to develop a simple, sensitive, and selective Liquid chromatography with a Mass spectroscopic method for simultaneous quantification of a recombinant bifunctional hirudin (r-RGD-Hirudin, Bifunctional Hirudin, BFH) in human plasma and verify its effectiveness. METHODS: The analytes and the internal standards from human plasma were extracted using the solid-phase extraction technique. The reconstituted samples were chromatographed on Waters C18 column (BEH 50 × 2.1 mm, 1.7 μm) using a mixture of 0.1% formic acid/acetonitrile (85%/15%, v/v) with gradient elution as the initial mobile phase at a flow rate of 0.3 mL/min. RESULTS: The effectiveness of the proposed method was verified over the concentration range of 10-2000 ng/mL for r-RGD-Hirudin. A linear calibration curve was obtained. The precision and accuracy of BFH in the intra- and inter-day runs fell within the range of ±15% at LQC, GMQC, MQC and HQC concentrations. The extraction recoveries and matrix effect at two quality control (QC) levels for BFH were confirmed to conform to the relevant requirement. CONCLUSION: The proposed method was successfully adapted to examine the pharmacokinetics of BFH in 40 Chinese healthy volunteers, respectively.
Abstract sourced from PubMed (NCBI) for the cited record. See the original publication for the authoritative version.
Резюме
Develops and validates an LC-MS/MS assay for r-RGD-hirudin (engineered antiplatelet-anticoagulant chimera) in human plasma — applied to phase I PK study.
Почему это важно для гирудотерапии
В данном исследовании была разработана и валидирована методология жидкостной хроматографии с масс-спектрометрией для количественного определения r-RGD-гирудина — рекомбинантного бифункционального гирудина — в плазме крови человека в подтвержденном диапазоне концентраций 10–2000 нг/мл, которая затем была применена в фармакокинетическом исследовании с участием 40 здоровых китайских добровольцев. r-RGD-Гирудин является рекомбинантным вариантом гирудина, мощного прямого ингибитора тромбина, изначально выделенного из слюны медицинских пиявок, поэтому валидированные биоаналитические методы для его измерения в плазме крови человека напрямую поддерживают клиническую разработку и терапевтический мониторинг антикоагулянтных терапевтических средств, полученных из секретома пиявок. Честной оговоркой является то, что это валидация аналитического метода и фармакокинетическая характеристика, а не клиническое исследование эффективности или безопасности; она устанавливает возможности измерения и параметры экспозиции препарата, но не демонстрирует терапевтического эффекта.
Цитирование
LC-MS/MS method for determination of r-RGD-hirudin in human plasma and its application in pharmacokinetic study.
Peng A et al. · Analytical biochemistry, 2022
Связанный клинический контекст
Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой
Добавлено в библиотеку ASH: May 27, 2026 · Последнее обновление сайта: 18 июня 2026 г.