Биохимическая характеристика ингибитора тромбина из кровососущего клопа Dipetalogaster maximus
Biochemical characterization of a thrombin inhibitor from the bloodsucking bug Dipetalogaster maximus
Экспериментальное биохимическое исследование in vitro в журнале Haemostasis (1999)
Аннотация
From the bloodsucking bug Dipetalogaster maximus, a protein with anticoagulant activity was isolated and biochemically characterized. The isolated protein, named dipetalogastin, possesses an average molecular mass of 11.8 kD. Its N-terminal sequence shows homology to rhodniin, a thrombin inhibitor isolated from the bug Rhodnius prolixus. The in vitro anticoagulant activity of dipetalogastin occurs via the inhibition of thrombin. The anticoagulant and thrombin inhibitory potency of dipetalogastin is comparable to that of recombinant hirudin. Its specific thrombin inhibitory activity is 9,300 antithrombin units/mg protein. Dipetalogastin forms only 1:1 molar complexes with thrombin. It is a tight-binding inhibitor of thrombin possessing a dissociation constant of 125 fM. It does not inhibit factor Xa or alpha-chymotrypsin and only weakly inhibits trypsin.
Аннотация взята из PubMed (NCBI) для цитируемой записи и приводится на языке оригинала. Авторитетной является версия в исходной публикации.
Аннотация оставлена без перевода, чтобы сохранить собственные формулировки авторов.
Резюме
Из кровососущего клопа Dipetalogaster maximus выделен и охарактеризован белок с антикоагулянтной активностью — дипеталогастин со средней молекулярной массой 11,8 кДа; его N-концевая последовательность гомологична роднину, ингибитору тромбина клопа Rhodnius prolixus. Антикоагулянтное действие in vitro реализуется через ингибирование тромбина и по силе сопоставимо с рекомбинантным гирудином: удельная активность составляет 9300 антитромбиновых единиц на мг белка, константа диссоциации — 125 фМ, комплекс с тромбином образуется в соотношении 1:1. Фактор Xa и α-химотрипсин не ингибируются, трипсин — лишь слабо.
Контекст
В данном исследовании описывается выделение и биохимическая характеристика дипеталогастина — ингибитора тромбина с молекулярной массой 11,8 кДа из кровососущего клопа Dipetalogaster maximus. Дипеталогастин образует комплекс с тромбином в соотношении 1:1, имеет константу диссоциации 125 фМ и обладает удельной ингибирующей активностью в отношении тромбина 9300 антитромбиновых единиц/мг, что авторы описывают как сопоставимое с рекомбинантным гирудином. Его N-концевая последовательность демонстрирует гомологию с родниином (rhodniin), еще одним ингибитором тромбина насекомого происхождения. Дипеталогастин биохимически аналогичен выделенному из пиявок гирудину как мощный, прочносвязывающий ингибитор тромбина из кровососущего беспозвоночного, однако он происходит от клопа (насекомого подотряда Heteroptera), а не от пиявки. Никаких пиявок или выделенных из них молекул не изучалось; сравнение с гирудином служит исключительно эталоном для оценки потентности ингибитора.
Связанные соединения в реестре ASH
Молекулы из пиявки и препараты на основе гирудина, связанные с темой данной статьи; у каждого есть полный профиль в реестре соединений ASH:
Цитирование
Библиографическая ссылка (стиль Vancouver)
Lange U, Keilholz W, Schaub GA, Landmann H, Markwardt F, Nowak G. Biochemical characterization of a thrombin inhibitor from the bloodsucking bug Dipetalogaster maximus. Haemostasis. 1999;29(4):204-211. doi:10.1159/000022503. PMID: 10702701
Библиографические данные (авторы, том, страницы, DOI) взяты из записи PubMed.
Связанный клинический контекст
Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой
Похожие исследования
Другие рецензируемые исследования в разделе «Фармакология секрета слюнных желёз».
- Медицинские пиявки и гирудотерапия — Gödekmerdan A et al. (2011)
- Перекисное окисление липидов слюны у пациентов с постковидным синдромом на фоне гирудотерапии — Serikbayeva S et al. (2024)
- Лечение медицинскими пиявками при болевых синдромах: нарративный обзор — Koeppen D, Aurich M, Rampp T (2014)
- Иммуномодулирующие эффекты экстракта слюны медицинской пиявки на активированные макрофаги in vitro — Ayhan H et al. (2024)
- Ингибиторы протеиназ медицинской пиявки Hirudo medicinalis — Baskova I, Zavalova L (2001)
- Полифункциональность дестабилазы — лизоцима медицинской пиявки — Baskova I, Zavalova L (2008)
- «Удвоение»: идентификация и характеристика тандем-гирудина из азиатской медицинской пиявки Hirudinaria manillensis — Lukas P et al. (2022)
- Применение медицинской пиявки в лечении заболеваний уха — Seleznev K et al. (1992)
- Рекомбинантная дестабилаза из Hirudo medicinalis способна растворять тромбы человека in vitro — Bobrovsky P et al. (2021)
- Влияние рассеяния углеродных нанотрубок в окружающей среде на водного беспозвоночного Hirudo medicinalis — Girardello R et al. (2015)
Добавлено в библиотеку ASH: 27 мая 2026 г. · Последнее обновление сайта: 18 июня 2026 г.