Microneedle patch-assisted transdermal administration of recombinant hirudin for the treatment of thrombotic diseases
Drug delivery research published in International Journal of Pharmaceutics (2021)
Abstract
The painless microneedle patch (MNP), widely explored for transdermal drug delivery of macromolecules, can overcome the limitations of traditional administrations of protein and polypeptide anticoagulant drugs. We constructed a recombinant hirudin-loaded microneedle patch, suitable for patients with thrombotic diseases requiring long-term preventive medication. The recombinant hirudin-loaded dissoluble microneedle patch (RHDMNP) was created using a mold casting technique and polyvinylpyrrolidone and polyvinyl alcohol were used as the matrix material with a 1:1.2 ratio. We prepared bilayer RHDMNPs with pyramidal appearance and 0.37 N/needle strength. The intradermal dissolution height of the microneedle reached approximately 78.67% of the total height, and 68.12% of the drug was delivered into the skin. The 12-hour cumulative permeation of the MNP was 21.69 ± 3.90 μg/cm2. The MNP showed a Tmax of 1.5 h, Cmax of 144 ± 71 ng/mL, and area under curve (AUC) of 495 ± 66 ng/mL·min compared to Tmax of 0.5 h, Cmax of 249 ± 89 ng/mL, and AUC of 944 ± 65 ng/mL·min for the subcutaneous injection group. Both in vivo and in vitro experiments showed that the RHDMNP exerted effective anticoagulant effects, prevented the incidence of acute pulmonary embolism, and revealed the potential for venous thrombosis prevention.
Abstract sourced from PubMed (NCBI) for the cited record. See the original publication for the authoritative version.
Резюме
Dissolving-microneedle delivery platform for recombinant hirudin demonstrating sustained transdermal absorption and effective anticoagulation in a rat thrombosis model.
Почему это важно для гирудотерапии
В данном исследовании был создан растворимый микроигольный пластырь с нагрузкой рекомбинантным гирудином (RHDMNP) на основе поливинилпирролидона и поливинилового спирта для трансдермальной доставки; была охарактеризована его механическая прочность, внутрикожная растворимость (~78,67% по высоте), доставка препарата (~68,12%) и фармакокинетика (Tmax 1,5 ч; Cmax 144 ± 71 нг/мл) в сравнении с подкожной инъекцией. Эксперименты in vivo и in vitro показали, что пластырь оказывает антикоагулянтное действие и обладает потенциалом в профилактике венозных тромбозов. Это имеет отношение к сфере деятельности ASH, поскольку в работе непосредственно используется рекомбинантный гирудин в системе доставки для тромботических заболеваний. ОГОВОРКА: в реферате представлены данные in vivo и in vitro без указания вида животных и без подтверждения клинической эффективности у человека; в реферате не описывается биологическое происхождение гирудинa.
Цитирование
Microneedle patch-assisted transdermal administration of recombinant hirudin for the treatment of thrombotic diseases.
Men Z et al. · International journal of pharmaceutics, 2021
Связанный клинический контекст
Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой
Добавлено в библиотеку ASH: May 27, 2026 · Последнее обновление сайта: 18 июня 2026 г.