Production and functional characteristics of a novel hirudin variant with better anticoagulant activities than bivalirudin
Research article published in Journal of enzyme inhibition and medicinal chemistry (2025)
Abstract
Current antithrombotic therapies face dual constraints of bleeding complications and monitoring requirements. Although natural hirudin provides targeted thrombin inhibition, its clinical adoption is hindered by sourcing limitations. This study developed a recombinant hirudin variant HMg (rHMg) with enhanced anticoagulant activity through genetic engineering and established cost-effective large-scale production methods. The synthesised HMg gene was expressed in E. coli BL21 via a pET vector plasmid, followed by nickel-affinity purification. Systematic evaluations demonstrated rHMg's antithrombin activity of 9573 ATU/mg, dose-dependent prolongation of APTT/PT/TT. It has superior thrombin inhibition with the IC50 and Ki values were 2.8 and 0.323 nM respectively compared to FDA approved drug bivalirudin (p < 0.001). The high-yield prokaryotic expression of rHMg with enhanced anticoagulant efficacy provides a novel strategy for developing affordable antithrombotic drugs, showing significant potential for cardiovascular disease management.
Abstract sourced from PubMed (NCBI) for the cited record. See the original publication for the authoritative version.
Резюме
Production and functional characteristics of a novel hirudin variant with better anticoagulant activities than bivalirudin.
Почему это важно для гирудотерапии
В данном исследовании сообщается о разработке рекомбинантного варианта гирудина, rHMg, с усиленной антикоагулянтной активностью по сравнению с бивалирудином, полученного путем экспрессии в E. coli и очистки методом никель-аффинной хроматографии. В аннотации указано, что rHMg проявил антитромбиновую активность 9573 ATU/мг, дозозависимое удлинение АЧТВ/ПВ/ТВ и превосходящее ингибирование тромбина со значениями IC50 и Ki 2,8 и 0,323 нМ соответственно по сравнению с бивалирудином. Авторы представляют это как стратегию разработки доступного антитромботического препарата. Данная тема релевантна для гирудотерапии в той мере, в какой отправной точкой служит природный гирудин, однако в аннотации не указан его биологический источник, и работа касается синтезированного рекомбинантного белка, а не живых пиявок. Полученные результаты требуют дальнейшей валидации за рамками представленных оценок.
Цитирование
Production and functional characteristics of a novel hirudin variant with better anticoagulant activities than bivalirudin
Ge L et al. · Journal of enzyme inhibition and medicinal chemistry, 2025
Связанный клинический контекст
Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой
Добавлено в библиотеку ASH: May 27, 2026 · Последнее обновление сайта: 18 июня 2026 г.