Nuevos sistemas de liberación de fármacos para el desarrollo de productos basados en hirudina y aplicaciones clínicas

Hirudin, a natural biological polypeptide macromolecule secreted by the salivary glands of medicinal leech, is a specific thrombin inhibitor with multiple favourable bioactivities, including anti-coagulation, anti-fibrotic, and anti-tumour. Despite several anticoagulants have been widely applied in clinic, hirudin shows advantages in reducing the incidence of bleeding side effects by virtue of its high specificity in binding to thrombin. As a result, hirudin has been tested in clinical practice to prevent and treat several complex diseases. However, the application of this polypeptide macromolecule is compromised by its low bioavailability and bioactivity due to poor serum stability and susceptibility to protease degradation in vivo. To overcome these drawbacks, several studies have proposed novel drug delivery systems (NDDSs) to prevent the degradation and increase the targeting efficiency of hirudin. This systematic review summarises the clinical research on hirudin, including its classification and bioactivities, and highlights the opportunities and challenges in the clinical use of hirudin. The NDDSs designed to enhance the bioavailability and bioactivity of hirudin are discussed to explore its application in the treatment of related diseases. This review may considerably contribute to the advancement of delivery science and technology, particularly in the context of polypeptide-based therapeutics.

Resumen tomado de PubMed (NCBI) para el registro citado, en el idioma original. La versión de referencia es la de la publicación original.

El resumen se deja sin traducir para conservar la redacción original de los autores.

Esta revisión sistemática resume la investigación clínica sobre la hirudina, inhibidor específico de la trombina con acciones anticoagulantes, antifibróticas y antitumorales. La hirudina muestra ventajas para reducir las complicaciones hemorrágicas por su elevada especificidad por la trombina. Su uso está limitado por baja biodisponibilidad y bioactividad, debidas a escasa estabilidad sérica y sensibilidad a proteasas. Los autores analizan nuevos sistemas de administración (NDDS) para evitar su degradación y mejorar su direccionamiento, así como oportunidades y retos del uso clínico.

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