Seguridad, tolerabilidad, farmacodinámica y farmacocinética de neorudina recombinante, un nuevo anticoagulante, en pacientes con síndrome coronario agudo

This study evaluated the safety, tolerability, pharmacodynamics, and pharmacokinetics of recombinant neorudin (EPR-hirudin [EH]) in patients with acute coronary syndrome (ACS), providing a basis for further therapeutic research. This open-label, single-center, nonrandomized, nonblinded, and noncontrolled trial categorized 24 patients with nonprogressive ACS who met the screening criteria into 3 groups. They received an intravenous injection of neorudin (0.4 mg/kg), followed by an intravenous drip at doses of 0.15, 0.30, and 0.45 mg/kg/h for 3 days in the low-, medium-, and high-dose groups, respectively. The safety, tolerability, pharmacodynamics, and pharmacokinetics of EH were assessed after treatment, indicating that neorudin was safe and well tolerated in nonprogressive ACS. No serious adverse events or clinical composite end points were observed. The activated partial thromboplastin time and thrombin time increased significantly and dose dependently following EH administration across all groups compared to pretreatment values. Conversely, thrombin activity significantly decreased after drug administration but returned to baseline levels shortly after drug withdrawal. Within the administered dose range, neorudin exposure increased with the dose, and its half-life was approximately 2 hours. Neorudin was found to be safe and tolerable for treating patients with nonprogressive ACS, demonstrating therapeutic efficacy at doses up to 0.45 mg/kg/h over a 3-day period.

Resumen tomado de PubMed (NCBI) para el registro citado, en el idioma original. La versión de referencia es la de la publicación original.

El resumen se deja sin traducir para conservar la redacción original de los autores.

Un estudio abierto evaluó neorudina en 24 pacientes con SCA no progresivo: 0,4 mg/kg i.v. y luego 0,15, 0,30 o 0,45 mg/kg/h durante 3 días. No hubo eventos adversos graves. El TTPA y el tiempo de trombina aumentaron de forma significativa y dosis-dependiente; la actividad de trombina descendió y se restableció pronto al retirar el fármaco; la exposición aumentó con la dosis (semivida de unas 2 h). Según los autores, neorudina fue segura y tolerable hasta 0,45 mg/kg/h.

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