Bivalirudina: una revisión

Bivalirudin (Angiomax) is a thrombin-inhibiting oligopeptide that was developed via rational drug design as a hirudin analogue ('hirulog'). Similar to hirudin, it is a bivalent thrombin inhibitor, as its 20-amino acid structure combines a carboxy-terminal region that recognises thrombin's fibrin(ogen)-binding site, and an amino-terminal tetrapeptide that inhibits the active site of thrombin, connected by a tetraglycine spacer. It has certain pharmacological advantages over hirudin, including enzymic metabolism (less dependence on renal clearance) and low immunogenicity (reduced potential for anaphylaxis). Bivalirudin is approved for use in percutaneous transluminal coronary angioplasty (PTCA), and is undergoing active investigation for anticoagulation during cardiac surgery, both 'off-pump' and with cardiopulmonary bypass ('on-pump'). Anecdotal 'off-label' experience for the treatment of heparin-induced thrombocytopenia shows promise.

Resumen tomado de PubMed (NCBI) para el registro citado, en el idioma original. La versión de referencia es la de la publicación original.

El resumen se deja sin traducir para conservar la redacción original de los autores.

La bivalirudina (Angiomax) es un oligopéptido inhibidor bivalente de la trombina, diseñado racionalmente como análogo de la hirudina («hirulog»): una región carboxiterminal reconoce el sitio de unión a la fibrina/fibrinógeno y un tetrapéptido aminoterminal bloquea el sitio activo, unidos por un espaciador de tetraglicina. Frente a la hirudina ofrece metabolismo enzimático (menor dependencia renal) y baja inmunogenicidad. Está aprobada para la ACTP, se investiga en cirugía cardiaca y la experiencia anecdótica fuera de indicación en la TIH es prometedora.

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