Pharmacological properties of hirudin and its derivatives. Potential clinical advantages over heparin
Research article published in Drugs & aging (1996)
Abstract
Hirudin and its derivatives represent the first parenteral anticoagulants introduced since the discovery of heparin in the early 1900s. Hirudin, the naturally occurring anticoagulant of the leech, is a single peptide chain of 65 amino acids with a molecular weight of about 7000. Recombinant technology has developed methods to produce recombinant forms of hirudin (r-hirudin) in sufficient quantities for therapeutic use. Hirudin is a potent thrombin-specific inhibitor that forms equimolar complexes with thrombin. It represents a new anticoagulant agent in a field in which heparin has been the only available drug for many years. In contrast to heparin, hirudin does not require antithrombin III as a cofactor, is not inactivated by antiheparin proteins, has no direct effects on platelets and may also inactivate thrombin bound to clot or the subendothelium. In humans, experience with r-hirudin in preventing or treating venous thromboembolism is very preliminary. However, r-hirudin achieved promising results in patients with unstable angina, or following coronary angioplasty. In patients with acute myocardial infarction, 3 important clinical trials were stopped because of an excess of bleeding complications. At present, the discovery of a r-hirudin regimen that is more efficacious than heparin and at least as safe needs a reappraisal of the drug in further trials.
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Zusammenfassung
Hirudin and its derivatives represent the first parenteral anticoagulants introduced since the discovery of heparin in the early 1900s. Hirudin, the naturally occurring anticoagulant of the leech, is a single peptide chain of 65 amino acids with a molecular weight of about 7000.
Warum dies für die Hirudotherapie relevant ist
Diese Arbeit untersucht die pharmakologischen Eigenschaften von hirudin – identifiziert als das natürlich vorkommende Antikoagulans des Egels – sowie rekombinante Formen (r-hirudin) und beschreibt detailliert seinen Wirkmechanismus als potenter, direkter thrombinspezifischer Inhibitor, der im Gegensatz zu Heparin kein Antithrombin III als Kofaktor benötigt, nicht durch Antiheparin-Proteine inaktiviert wird, keine direkten Thrombozyteneffekte hat und gerinnselgebundenes Thrombin inaktivieren kann. Dies ist für das Zuständigkeitsgebiet der ASH von Bedeutung, da hirudin eine natürlich vorkommende, von Egeln abgeleitete Verbindung ist, obwohl das Abstract sie ausschließlich als pharmazeutisches Mittel diskutiert und nicht auf Egeltherapie, Hirudotherapie oder Speichelsekrete eingeht. Die beschriebenen klinischen Erfahrungen sind vorläufig: r-hirudin zeigte vielversprechende frühe Ergebnisse bei instabiler Angina und im Rahmen der Koronarangioplastie, während drei Studien beim akuten Myokardinfarkt aufgrund übermäßiger Blutungskomplikationen abgebrochen wurden. Das Abstract kommt zu dem Schluss, dass die Identifizierung eines r-hirudin-Behandlungsschemas, das sowohl sicherer als auch wirksamer als Heparin ist, weitere Studien erfordert.
Zitation
Pharmacological properties of hirudin and its derivatives. Potential clinical advantages over heparin.
Monreal M, Costa J, Salva P · Drugs & aging, 1996
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Zur ASH-Bibliothek hinzugefügt: March 18, 2026 · Letzte Aktualisierung der Website: June 18, 2026