Isolation and characterization of poeciguamerin, a peptide with dual analgesic and antithrombotic activity from leech salivary glands
Basic science / drug discovery published in Int J Mol Sci (2023)
Abstract
When Poecilobdella manillensis attacks its prey, the prey bleeds profusely but feels little pain. We and other research teams have identified several anticoagulant molecules in the saliva of P. manillensis, but the substance that produces the paralyzing effect in P. manillensis is not known. In this study, we successfully isolated, purified, and identified a serine protease inhibitor containing an antistasin-like domain from the salivary secretions of P. manillensis. This peptide (named poeciguamerin) significantly inhibited elastase activity and slightly inhibited FXIIa and kallikrein activity, but had no effect on FXa, trypsin, or thrombin activity. Furthermore, poeciguamerin exhibited analgesic activity in the foot-licking and tail-withdrawal mouse models and anticoagulant activity in the FeCl3-induced carotid artery thrombosis mouse model. In this study, poeciguamerin was found to be a promising elastase inhibitor with potent analgesic and antithrombotic activity for the inhibition of pain and thrombosis after surgery or in inflammatory conditions.
Abstract sourced from PubMed (NCBI) for the cited record. See the original publication for the authoritative version.
Zusammenfassung
Isolation and characterization of poeciguamerin, a novel leech-saliva peptide with dual analgesic and antithrombotic activity. Potential novel drug-candidate molecule.
Warum dies für die Hirudotherapie relevant ist
Diese Studie isolierte und charakterisierte Poeciguamerin, einen Serinprotease-Inhibitor mit einer Antistasin-ähnlichen Domäne, aus den Speichelsekreten des Blutegels *Poecilobdella manillensis*. Das Peptid hemmte signifikant die Elastase-Aktivität und geringfügig FXIIa sowie Kallikrein, während es in Maus-Pfotenlecken- und Schwanz-Rückzugs-Modellen analgetische Aktivität sowie in einem FeCl3-induzierten Karotisarterien-Thrombosemodell gerinnungshemmende Aktivität zeigte. Diese Arbeit ist direkt relevant für den Bereich der ASH, da sie eine neuartige bioaktive Komponente des Blutegel-Sekretoms mit dualen analgetischen und antithrombotischen Eigenschaften charakterisiert und auf eine potenzielle therapeutische Relevanz für postoperativen oder entzündlichen Schmerz sowie für Thrombose hinweist. Die Befunde sind jedoch präklinisch (in Mausmodellen und In-vitro-Enzymassays), und es werden keine klinischen Daten am Menschen, keine Dosierungs- und keine Sicherheitsinformationen vorgelegt.
Zitation
Isolation and characterization of poeciguamerin, a peptide with dual analgesic and antithrombotic activity from leech salivary glands.
Wang et al. · International journal of molecular sciences, 2023
Verwandter klinischer Kontext
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Zur ASH-Bibliothek hinzugefügt: May 27, 2026 · Letzte Aktualisierung der Website: 18. Juni 2026