Isolierung und Charakterisierung von Poeciguamerin, einem Peptid mit dualer analgetischer und antithrombotischer Aktivität aus dem Blutegel Poecilobdella manillensis

When Poecilobdella manillensis attacks its prey, the prey bleeds profusely but feels little pain. We and other research teams have identified several anticoagulant molecules in the saliva of P. manillensis, but the substance that produces the paralyzing effect in P. manillensis is not known. In this study, we successfully isolated, purified, and identified a serine protease inhibitor containing an antistasin-like domain from the salivary secretions of P. manillensis. This peptide (named poeciguamerin) significantly inhibited elastase activity and slightly inhibited FXIIa and kallikrein activity, but had no effect on FXa, trypsin, or thrombin activity. Furthermore, poeciguamerin exhibited analgesic activity in the foot-licking and tail-withdrawal mouse models and anticoagulant activity in the FeCl3-induced carotid artery thrombosis mouse model. In this study, poeciguamerin was found to be a promising elastase inhibitor with potent analgesic and antithrombotic activity for the inhibition of pain and thrombosis after surgery or in inflammatory conditions.

Abstract aus PubMed (NCBI) für den zitierten Eintrag, in der Originalsprache wiedergegeben. Maßgeblich ist die Fassung der Originalpublikation.

Das Abstract wird nicht übersetzt, damit die eigene Wortwahl der Autoren erhalten bleibt.

Aus den Speichelsekreten des Blutegels Poecilobdella manillensis isolierten die Autoren Poeciguamerin, einen Serinproteaseinhibitor mit Antistasin-ähnlicher Domäne. Das Peptid hemmte die Elastase signifikant sowie FXIIa und Kallikrein leicht, nicht aber FXa, Trypsin oder Thrombin. In Mausmodellen (Fußlecken- und Schwanzrückzugsmodell) zeigte es analgetische und im FeCl3-induzierten Karotisthrombosemodell antikoagulatorische Wirkung. Nach Ansicht der Autoren ist Poeciguamerin ein vielversprechender Elastaseinhibitor mit potenter analgetischer und antithrombotischer Aktivität gegen Schmerz und Thrombose nach Operationen oder bei Entzündungen.

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