Direct thrombin inhibitors
Review published in Nouvelle revue francaise d'hematologie (1992)
Abstract
Thrombin not only plays an important role in thrombosis and haemostasis but may also be involved in other pathological situations such as the progression of atherosclerotic plaque formation, inflammatory response and neurodegenerescence. It is therefore important to be able to control the action and/or the generation of this enzyme. With this aim in view, a great number of synthetic or recombinant direct thrombin inhibitors have recently been made. They block either the thrombin catalytic site or an anion-binding exosite which is a recognition site for some of its substrates (fibrinogen, thrombin receptor, thrombomodulin, heparin cofactor II) or act on both sites. Some of these inhibitors have revealed a number of advantages over heparin in experimental animal models of thrombosis and haemorrhagic risk. On-going clinical studies with some candidates will establish their real interest for patients.
Abstract aus PubMed (NCBI) für den zitierten Eintrag, in der Originalsprache wiedergegeben. Maßgeblich ist die Fassung der Originalpublikation.
Das Abstract wird nicht übersetzt, damit die eigene Wortwahl der Autoren erhalten bleibt.
Zusammenfassung
This review discusses synthetic and recombinant direct thrombin inhibitors, which block thrombin's catalytic site, an anion-binding exosite, or both; several showed advantages over heparin in animal thrombosis models, with clinical studies under way to establish their value for patients.
Warum dies für die Hirudotherapie relevant ist
Dieser Review betrachtet direkte thrombin-Inhibitoren und weist darauf hin, dass thrombin nicht nur Thrombose und Hämostase, sondern auch das Fortschreiten von Plaques, Entzündung und Neurodegeneration antreibt, und dass zahlreiche synthetische und rekombinante Inhibitoren entwickelt wurden, die das katalytische Zentrum von thrombin, seine anionenbindende Exosite oder beides blockieren, wobei einige in Tiermodellen der Thrombose Vorteile gegenüber heparin zeigten und Gegenstand fortlaufender klinischer Untersuchung waren. Dies ist unmittelbar für die Geschichte des Sekretoms des medizinischen Blutegels von Bedeutung, da hirudin, das charakteristische Antikoagulans des Blutegels, der prototypische direkte thrombin-Inhibitor ist, der sowohl den katalytischen als auch den exosite-bindenden Mechanismus überbrückt, den der Review beschreibt, und damit aus Blutegeln gewonnene Moleküle in eine breitere pharmakologische Klasse einordnet. Als narrativer Review fasst er die Arbeiten anderer zusammen und interpretiert sie, anstatt Originaldaten zu berichten, und er liegt zeitlich vor der klinischen Reifung dieser Arzneimittelklasse, sodass er als historischer Kontext für die Pharmakologie der thrombin-Inhibitoren gelesen werden sollte und nicht als Ergebnisevidenz für einen bestimmten Wirkstoff oder für die Hirudotherapie.
Zitation
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Zur ASH-Bibliothek hinzugefügt: 28. Mai 2026 · Letzte Aktualisierung der Website: 18. Juni 2026