Bivalirudin: eine Übersichtsarbeit

Bivalirudin (Angiomax) is a thrombin-inhibiting oligopeptide that was developed via rational drug design as a hirudin analogue ('hirulog'). Similar to hirudin, it is a bivalent thrombin inhibitor, as its 20-amino acid structure combines a carboxy-terminal region that recognises thrombin's fibrin(ogen)-binding site, and an amino-terminal tetrapeptide that inhibits the active site of thrombin, connected by a tetraglycine spacer. It has certain pharmacological advantages over hirudin, including enzymic metabolism (less dependence on renal clearance) and low immunogenicity (reduced potential for anaphylaxis). Bivalirudin is approved for use in percutaneous transluminal coronary angioplasty (PTCA), and is undergoing active investigation for anticoagulation during cardiac surgery, both 'off-pump' and with cardiopulmonary bypass ('on-pump'). Anecdotal 'off-label' experience for the treatment of heparin-induced thrombocytopenia shows promise.

Abstract aus PubMed (NCBI) für den zitierten Eintrag, in der Originalsprache wiedergegeben. Maßgeblich ist die Fassung der Originalpublikation.

Das Abstract wird nicht übersetzt, damit die eigene Wortwahl der Autoren erhalten bleibt.

Bivalirudin (Angiomax) ist ein thrombinhemmendes Oligopeptid, das als Hirudin-Analogon („Hirulog“) durch rationales Wirkstoffdesign entwickelt wurde. Ähnlich wie Hirudin wirkt es bivalent: Eine carboxyterminale Region erkennt die Fibrin(ogen)-Bindungsstelle von Thrombin, ein aminoterminales Tetrapeptid hemmt das aktive Zentrum, verbunden über einen Tetraglycin-Spacer. Vorteile gegenüber Hirudin sind enzymatischer Metabolismus (geringere Abhängigkeit von renaler Clearance) und niedrige Immunogenität. Zugelassen ist Bivalirudin für die PTCA; untersucht wird es zur Antikoagulation in der Herzchirurgie, und anekdotische Off-Label-Erfahrungen bei HIT sind vielversprechend.

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