Bivalirudin: a review
Review published in Expert Opinion on Pharmacotherapy (2005)
Abstract
Bivalirudin (Angiomax) is a thrombin-inhibiting oligopeptide that was developed via rational drug design as a hirudin analogue ('hirulog'). Similar to hirudin, it is a bivalent thrombin inhibitor, as its 20-amino acid structure combines a carboxy-terminal region that recognises thrombin's fibrin(ogen)-binding site, and an amino-terminal tetrapeptide that inhibits the active site of thrombin, connected by a tetraglycine spacer. It has certain pharmacological advantages over hirudin, including enzymic metabolism (less dependence on renal clearance) and low immunogenicity (reduced potential for anaphylaxis). Bivalirudin is approved for use in percutaneous transluminal coronary angioplasty (PTCA), and is undergoing active investigation for anticoagulation during cardiac surgery, both 'off-pump' and with cardiopulmonary bypass ('on-pump'). Anecdotal 'off-label' experience for the treatment of heparin-induced thrombocytopenia shows promise.
Abstract sourced from PubMed (NCBI) for the cited record. See the original publication for the authoritative version.
Zusammenfassung
Bivalirudin, a synthetic 20-amino acid hirudin analog (hirulog), is reviewed as a bivalent thrombin inhibitor with enzymatic metabolism, low immunogenicity, and FDA approval for percutaneous coronary intervention.
Warum dies für die Hirudotherapie relevant ist
Dieser Review beschreibt Bivalirudin, ein Thrombin-inhibierendes Oligopeptid, das durch rationales Wirkstoffdesign als Hirudin-Analogon ('Hirulog') entwickelt wurde, und behandelt seine bivalente 20-Aminosäuren-Struktur, pharmakologischen Vorteile gegenüber Hirudin (einschließlich enzymatischem Metabolismus und geringer Immunogenität), die zugelassene klinische Anwendung bei der perkutanen transluminalen Koronarangioplastie sowie untersuchte Anwendungen in der Herzchirurgie und bei Heparin-induzierter Thrombozytopenie. Seine Relevanz für den ASH-Bereich ist indirekt: Der Abstract erörtert Bivalirudin explizit in Bezug auf Hirudin und veranschaulicht, wie die Hirudin-ähnliche bivalente Thrombininhibition pharmakologisch für ein klinisch zugelassenes Antikoagulans verfeinert wurde. Der Abstract verweist jedoch weder auf Blutegel, Blutegelspeichel oder Hirudotherapie, und als Review liefert er keine originären experimentellen oder klinischen Daten, sodass seine Verbindung zur Hirudotherapie auf den gemeinsamen pharmakologischen Rahmen der Hirudin-bezogenen Thrombininhibition beschränkt ist.
Zitation
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Zur ASH-Bibliothek hinzugefügt: May 26, 2026 · Letzte Aktualisierung der Website: 18. Juni 2026