New derivative of staphylokinase SAK-RGD-K2-Hirul exerts thrombolytic effects in the arterial thrombosis model in rats
Comparative study published in Pharmacological reports : PR (2011)
Abstract
SAK-RGD-K2-Hir and SAK-RGD-K2-Hirul are recombinant proteins that are derivatives of r-SAK (recombinant staphylokinase). They are characterized by their fibrin-specific plasminogen activation properties and their antithrombin and antiplatelet activities. The difference between these proteins is the presence of the antithrombotic fragment (hirudin or hirulog) in the C-terminal portion of the r-SAK. The aim of the present study was to examine the thrombolytic potentials of SAK-RGD-K2-Hir and SAK-RGD-K2-Hirul in an electrically induced carotid artery thrombosis model in rats and to compare the potentials to that of r-SAK. We determined that a bolus injection of SAK-RGD-K2-Hirul was more effective than one of r-SAK in the improvement and maintenance of carotid patency and in arterial thrombus weight reduction; however, it had the same potency as SAK-RGD-K2-Hir. The bleeding time, prothrombin time and activated partial thromboplastin time were significantly prolonged in the animals that were treated with either dose (1.5 or 3.0 mg/kg) of SAK-RGD-K2-Hir or SAK-RGD-K2-Hirul, whereas no changes were observed in the plasma fibrinogen concentration or the α2 plasmin inhibitor level. r-SAK alone did not change the bleeding time or coagulation parameters. In conclusion, our findings demonstrate the thrombolytic activity of intravenous bolus injection of the novel thrombolytic agent SAK-RGD-K2-Hirul in rats. Although this protein compares favorably with r-SAK, we were unable to show the presence of any beneficial effects of SAK-RGD-K2-Hirul over those of SAK-RGD-K2-Hir. Furthermore, our results suggest that high doses of SAK-RGD-K2-Hirul bear the risk of bleeding.
Abstract sourced from PubMed (NCBI) for the cited record. See the original publication for the authoritative version.
Резюме
SAK-RGD-K2-Hir and SAK-RGD-K2-Hirul are recombinant proteins that are derivatives of r-SAK (recombinant staphylokinase).
Почему это важно для гирудотерапии
Данное исследование изучало тромболитический потенциал рекомбинантной производной стафилокиназы, SAK-RGD-K2-Hirul, которая включает анти тромботический фрагмент хирулог (производное гирудина), на модели тромбоза сонной артерии у крыс, индуцированного электрическим током. Болюсное введение SAK-RGD-K2-Hirul оказалось более эффективным, чем только r-SAK, в улучшении проходимости сонной артерии и уменьшении массы тромба, будучи сопоставимым с SAK-RGD-K2-Hir, содержащим фрагмент гирудина, однако высокие дозы несли риск кровотечения. Это демонстрирует функциональный вклад пептида на основе гирудина в составе мультимодального тромболитического слитого белка, что актуально для дизайна антитромботических препаратов на основе гирудина. Оговорка: это исследование на животных (крысах) с использованием рекомбинантного слитого белка, а не природного гирудина или терапии живыми пиявками, и преимуществ перед вариантом с фрагментом гирудина показано не было.
Цитирование
New derivative of staphylokinase SAK-RGD-K2-Hirul exerts thrombolytic effects in the arterial thrombosis model in rats
Szemraj J et al. · Pharmacological reports : PR, 2011
Связанный клинический контекст
Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой
Добавлено в библиотеку ASH: May 27, 2026 · Последнее обновление сайта: 18 июня 2026 г.