Новые ингибиторы фактора X для применения при сердечно-сосудистых заболеваниях
Novel inhibitors of factor X for use in cardiovascular diseases
Обзор по разработке лекарственных препаратов в журнале Current Cardiology Reports (2000)
Аннотация
The complementary roles of platelets and thrombin in the pathophysiology of acute coronary syndromes suggests that for treatment to be effective, both mediators must be targeted. Although great strides have been made in the development of antiplatelet therapies, attempts to inhibit thrombin have been less successful. Unfractionated heparin is limited by a number of pharmacologic shortcomings as well as an inability to meaningfully suppress thrombin generation. The low molecular weight heparins have yielded encouraging results in large-scale clinical trials, but it remains unclear whether their benefit stems from a superior pharmacologic profile to unfractionated heparin or is determined by an enhanced ability to suppress thrombin generation (by virtue of a direct anti-Xa effect). Regardless, investigators have become increasingly interested in factor Xa as a potential target for antithrombotic therapy. A number of naturally occurring Xa antagonists have been identified. Work with recombinant forms of these proteins confirms that factor Xa inhibition can suppress thrombin generation in a variety of animal thrombosis models. Accordingly, a number of synthetic direct and indirect Xa antagonists are under development for the prevention and treatment of thrombotic disorders. The following review summarizes the evolution of factor Xa antagonists.
Аннотация взята из PubMed (NCBI) для цитируемой записи и приводится на языке оригинала. Авторитетной является версия в исходной публикации.
Аннотация оставлена без перевода, чтобы сохранить собственные формулировки авторов.
Резюме
В обзоре обсуждается интерес к фактору Xa как мишени антитромботической терапии при острых коронарных синдромах. Отмечено, что нефракционированный гепарин ограничен фармакологическими недостатками и не подавляет существенным образом генерацию тромбина, а преимущества низкомолекулярных гепаринов могут объясняться их более благоприятным фармакологическим профилем или прямым анти-Xa действием. Рекомбинантные формы природных антагонистов Xa подавляли генерацию тромбина в моделях тромбоза у животных; синтетические прямые и непрямые антагонисты Xa разрабатываются для профилактики и лечения тромботических состояний.
Почему это важно для гирудотерапии
Этот обзор суммирует эволюцию антагонистов фактора Xa как антитромботических средств, обсуждая ограничения нефракционированных и низкомолекулярных гепаринов и обоснование таргетирования фактора Xa для подавления генерации тромбина. В нём отмечается, что были идентифицированы природные антагонисты Xa, причём рекомбинантные формы подтвердили, что ингибирование фактора Xa подавляет генерацию тромбина на моделях тромбоза у животных, и описываются как синтетические прямые, так и непрямые антагонисты Xa, находящиеся в разработке. В резюме не упоминаются пиявки, белки пиявок, гирудотерапия или конкретные препараты, такие как антитастазин. Хотя природные антагонисты Xa упоминаются в общем виде, в данном резюме не устанавливается никакой связи с пиявками, поэтому релевантность для предметной области ASH не подтверждается.
Цитирование
Novel inhibitors of factor X for use in cardiovascular diseases.
Spencer FA et al. · Current cardiology reports, 2000
Связанный клинический контекст
Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой
Похожие исследования
Другие рецензируемые исследования в разделе «Разработка лекарственных препаратов».
- Novel Leech Antimicrobial Peptides — Hirunipins — Kumar et al. (2025)
- Medicinal Leech Draft Genome — Anticoagulant Gene Survey — Kvist S, Manzano-Marín A, de Carle D, Trontelj P, Siddall ME (2020)
- Влияние гирудотерапии на функции печени, липидный профиль и чувствительность к инсулину у крыс с метаболическим синдромом — Bilden A et al. (2026)
- Гирудотерапия в медицине и стоматологии — Jha K et al. (2015)
- Лечение медицинскими пиявками (гирудотерапия): краткий обзор — Singh A (2010)
- Гирудотерапия при ранней пресбиакузии у ликвидаторов аварии на Чернобыльской АЭС в поставарийные годы — Zabolotnyi D, Mishchanchuk N (2019)
- Изучение оксидантно-антиоксидантного статуса у пациентов, получавших гирудотерапию: экспериментальное исследование — Sarikan I, Savas H (2024)
- Терапевтическое применение пиявок — Abdualkader A et al. (2013)
- Неокклюзионная мезентериальная ишемия, вызванная гирудотерапией: клинический случай — Akalın Ç, Ekmen N (2020)
- Лечение пиявками: история — Hyson J (2005)
Добавлено в библиотеку ASH: 27 мая 2026 г. · Последнее обновление сайта: 18 июня 2026 г.