Повышение локальных концентраций антагонистов GPIIb-IIIa противодействует стабильности тромбоцитарного тромба

Glycoprotein IIb-IIIa (GPIIb-IIIa) antagonists have the capacity to destabilize coronary thrombi and restore vessel patency. Antagonist concentration and residence time, which can be increased by local intracoronary (LIC) administration, and thrombus age may be key factors that influence thrombus stability. Light transmission aggregometry was used to examine the effects of exposing human platelet aggregates to extremely high local levels of GPIIb-IIIa antagonists versus conventional therapeutic levels in vitro. Freshly-formed or aged platelet aggregates were subjected to GPIIb-IIIa antagonists (abciximab, eptifibatide) or direct thrombin inhibitor bivalirudin at concentrations simulating either conventional intravenous (IV) or LIC administration. The degree of antagonist-induced disaggregation was significantly higher using elevated (LIC) doses versus conventional (IV) doses (60.1 % vs. 7.4 % for abciximab, 41.6 % or 45.3 % vs. 17.6 % for eptifibatide, p < 0.01). Bivalirudin did not promote disaggregation. Microscopy confirmed noticeably smaller, more dispersed aggregates for antagonist LIC treatments. Dosing at LIC levels also induced more disaggregation than IV levels when aggregates were aged for 30 min prior to exposure. An in vitro perfusion model was used to simulate the fluid dynamics of IV or LIC administration of abciximab using a microporous local drug delivery balloon catheter such as the Atrium ClearWay™ RX. The perfusion model resulted in more rapid thrombus clearance with LIC dosing levels compared to IV. In summary, boosting the concentration of GPIIb-IIIa antagonists enhances dispersal of human platelet aggregates in vitro. These data provide a foundation for investigating increased local concentrations of GPIIb-IIIa antagonists in patients, as with LIC administration.

Аннотация взята из PubMed (NCBI) для цитируемой записи и приводится на языке оригинала. Авторитетной является версия в исходной публикации.

Аннотация оставлена без перевода, чтобы сохранить собственные формулировки авторов.

Методом световой агрегометрии in vitro сравнивали действие обычных внутривенных и высоких локальных (внутрикоронарных) концентраций антагонистов GPIIb-IIIa на агрегаты человеческих тромбоцитов. Дезагрегация была значимо выше при локальных дозах: 60,1% против 7,4% для абциксимаба и 41,6% или 45,3% против 17,6% для эптифибатида (p<0,01); бивалирудин дезагрегации не вызывал. Преимущество локальных доз сохранялось и для агрегатов, выдержанных 30 мин, а в модели перфузии они обеспечивали более быстрое очищение тромба. Эти данные создают основу для изучения внутрикоронарного введения антагонистов у пациентов.

Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой

Другие рецензируемые исследования в разделе «Разработка лекарственных препаратов».

• Novel Leech Antimicrobial Peptides — Hirunipins — Kumar et al. (2025)
• Medicinal Leech Draft Genome — Anticoagulant Gene Survey — Kvist S, Manzano-Marín A, de Carle D, Trontelj P, Siddall ME (2020)
• Влияние гирудотерапии на функции печени, липидный профиль и чувствительность к инсулину у крыс с метаболическим синдромом — Bilden A et al. (2026)
• Гирудотерапия в медицине и стоматологии — Jha K et al. (2015)
• Лечение медицинскими пиявками (гирудотерапия): краткий обзор — Singh A (2010)
• Гирудотерапия при ранней пресбиакузии у ликвидаторов аварии на Чернобыльской АЭС в поставарийные годы — Zabolotnyi D, Mishchanchuk N (2019)
• Изучение оксидантно-антиоксидантного статуса у пациентов, получавших гирудотерапию: экспериментальное исследование — Sarikan I, Savas H (2024)
• Терапевтическое применение пиявок — Abdualkader A et al. (2013)
• Неокклюзионная мезентериальная ишемия, вызванная гирудотерапией: клинический случай — Akalın Ç, Ekmen N (2020)
• Лечение пиявками: история — Hyson J (2005)

Все исследования, проанализированные ASH →