Inhibition of in vitro clot growth by r-hirudin is more effective and longer sustained than by an analogous peptide
Research article published in Thrombosis and haemostasis (1994)
Abstract
The specific thrombin inhibitors r-hirudin and a synthetic peptide (I) D-FPRP(G)4-NGDFEEIPEEYL were compared in in vitro tests. r-hirudin proved to be the superior compound with respect to inhibition of amidolytic small substrate turnover that is catalysed by soluble and immobilised thrombin as well as to inhibition of fibrinogen activation. In an in vitro clot model significantly higher molar concentrations of peptide I are needed to achieve fibrin bound thrombin inhibition equivalent to that of r-hirudin. Stable complexes consisting of thrombin and hirudin oppose labile complexes containing the synthetic peptide. The latter leads to a regaining of thrombin activity with subsequent additional fibrin accretion. Analyses of the mixtures of thrombin and peptide I display a time dependent release of amino-terminal D-FPR peptide (III) exhibiting, similar to the residual fragment (peptide II), only weak inhibitory activity. Peptide I and the carboxy-terminal fragment induce, within a certain concentration range, an increase in thrombin activity and clot growth.
Abstract sourced from PubMed (NCBI) for the cited record. See the original publication for the authoritative version.
Резюме
Inhibition of in vitro clot growth by r-hirudin is more effective and longer sustained than by an analogous peptide.
Почему это важно для гирудотерапии
В данном исследовании проводилось сравнение специфических ингибиторов тромбина — р-гирудина и синтетического пептида (D-FPRP(G)4-NGDFEEIPEEYL) — в тестах in vitro на амидолитический оборот субстрата, активацию фибриногена и в модели свёртывания in vitro. р-Гирудин оказался более эффективным соединением, образуя стабильные комплексы тромбин–гирудин, тогда как синтетический пептид образовывал лабильные комплексы, что позволяло тромбиновой активности восстанавливаться, а в определённых диапазонах концентраций — даже повышало тромбиновую активность и рост тромба. Полученные результаты подчёркивают различия в стабильности и устойчивости комплексов, однако в аннотации описаны лишь «тесты in vitro» без указания источника крови; исследование не предполагает использование живых пиявок или оценку клинических исходов. Релевантность для гирудотерапии ограничивается характеристикой свойств рекомбинантного гирудина.
Цитирование
Связанный клинический контекст
Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой
Добавлено в библиотеку ASH: May 27, 2026 · Последнее обновление сайта: 18 июня 2026 г.