Экспрессия и характеристика N-концевой половины антистазина — антикоагулянтного белка, полученного из пиявки Haementeria officinalis
Expression and characterization of the N-terminal half of antistasin, an anticoagulant protein derived from the leech Haementeria officinalis
Экспериментальное исследование in vitro в журнале Protein Expr Purif (1991)
Аннотация
Antistasin, a 15-kDa anticoagulant protein isolated from the salivary glands of the Mexican leech Haementeria officinalis, has been shown to be a potent inhibitor of factor Xa in the blood coagulation cascade. Antistasin possesses a twofold internal homology between the N- and C-terminal halves of the molecule, suggesting a gene duplication event in the evolution of the antistasin gene. This structural feature also suggests that either or both halves of the protein may possess biological activity if expressed as separate domains. Because the N-terminal domain contains a factor Xa P1-reactive site, we chose to express this domain in an insect cell baculovirus expression system. Characterization of this recombinant half antistasin molecule reveals that the N-terminal domain inhibits factor Xa in vitro, with a K(i) of 1.7 nM.
Аннотация взята из PubMed (NCBI) для цитируемой записи и приводится на языке оригинала. Авторитетной является версия в исходной публикации.
Аннотация оставлена без перевода, чтобы сохранить собственные формулировки авторов.
Резюме
Антистазин — 15-кДа антикоагулянтный белок из слюнных желёз мексиканской пиявки Haementeria officinalis, мощный ингибитор фактора Xa в каскаде свёртывания крови. Белок обладает внутренней гомологией между N- и C-концевыми половинами, что указывает на дупликацию гена в эволюции и предполагает возможность сохранения активности в отдельных доменах. Поскольку N-концевой домен содержит реактивный P1-сайт фактора Xa, авторы экспрессировали его в бакуловирусной системе насекомых. Рекомбинантный полуантистазин ингибировал фактор Xa in vitro с Ki = 1,7 нМ.
Почему это важно для гирудотерапии
В этом исследовании N-концевая половина антистазина — антикоагулянта массой 15 кДа из слюнных желез мексиканской пиявки Haementeria officinalis и мощного ингибитора фактора Xa — была экспрессирована в бакуловирусной системе клеток насекомых, и было показано, что этот изолированный домен, несущий P1-реактивный сайт для фактора Xa, ингибирует фактор Xa in vitro с Ki 1,7 нМ. Это основополагающая работа в истории поиска лекарств на основе секретома пиявки, демонстрирующая, что единственный рекомбинантный домен пиявочного антикоагулянта сохраняет направленное, высокоаффинное ингибирование фактора Xa и подтверждающая предполагаемую эволюцию молекулы путем внутренней дупликации гена. Как in vitro биохимическая характеристика рекомбинантного белка, она устанавливает лишь молекулярную активность; она не включает данных на животных или людях и не делает заявлений о клинической антикоагуляции, дозировании или безопасности, поэтому касается потенциала для поиска лекарств, а не терапевтического применения.
Связанные соединения в реестре ASH
Молекулы из пиявки и препараты на основе гирудина, связанные с темой данной статьи; у каждого есть полный профиль в реестре соединений ASH:
Цитирование
Expression and characterization of the N-terminal half of antistasin, an anticoagulant protein derived from the leech Haementeria officinalis.
Palladino LO et al. · Protein Expr Purif, 1991
Связанный клинический контекст
Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой
Похожие исследования
Другие рецензируемые исследования в разделе «Геномика и протеомика».
- Leech Salivary Proteome and Transcriptome: 434 Deduced Protein Sequences — Liu Z, Tong X, Su Y, et al. (2019)
- Medicinal Leech Draft Genome — Anticoagulant Gene Survey — Kvist S, Manzano-Marín A, de Carle D, Trontelj P, Siddall ME (2020)
- Влияние гирудотерапии на функции печени, липидный профиль и чувствительность к инсулину у крыс с метаболическим синдромом — Bilden A et al. (2026)
- Эффективность и безопасность гирудотерапии для улучшения показателей качества спермы при мужском бесплодии: рандомизированное контролируемое исследование — Abtahi-Forooshani M et al. (2026)
- Гирудотерапия при заживлении ран — Nair H et al. (2022)
- Медицинские пиявки и гирудотерапия — Gödekmerdan A et al. (2011)
- Кожная псевдолимфома после гирудотерапии: клинический случай и обзор — Hanner S et al. (2022)
- Гирудотерапия при ранней пресбиакузии у ликвидаторов аварии на Чернобыльской АЭС в поставарийные годы — Zabolotnyi D, Mishchanchuk N (2019)
- Гирудотерапия (медицинские пиявки) в лечении обструкции верхних дыхательных путей у собаки — Trenholme H, Masseau I, Reinero C (2021)
- Лечение пиявками — Yantis M, O'Toole K, Ring P (2009)
Добавлено в библиотеку ASH: 27 мая 2026 г. · Последнее обновление сайта: 18 июня 2026 г.