A novel thrombin inhibitory peptide discovered from leech using affinity chromatography combined with ultra-high performance liquid chromatography-high resolution mass spectroscopy
Research article published in J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci (2020)
Abstract
Thrombin (THR) inhibitors play an important role in the treatment of thrombotic diseases. This study established a THR-based bio-specific extraction coupled with affinity chromatography and ultra-high performance liquid chromatography-high resolution mass spectroscopy (UPLC-HR-MS) analysis method to screen and identify THR ligands in Leech. After evaluating the reliability of the screening method using positive control drug (hirudin), it was successfully used to screen the potential active constituents in leech. And a comprehensive analysis of the peptides in leech elution was performed by UPLC-HR-MS, a total of 34 peptides were identified. At the same time, anti-THR activity was explored and inferred by searching databases and published literature. As a result, six peptides were discovered to be potential active compounds in leech. Further, the six peptides were synthesized and in vitro enzymatic activity assay was performed. Finally, SYELPDGQVITIGNER was screened as an anti-THR peptide with an IC50 value of 255.75 µM and it was discovered for the first time from Whitmania pigra Whitman and Hirudo nipponica Whitman. The molecular docking study showed that THR inhibitory activity of the polypeptide was mainly attributed to the hydrogen bond interactions, van der Waals forces and electrostatic interactions interaction between polypeptide and THR. These results suggest that the polypeptide is a potential natural THR inhibitor that can be used as anticoagulant.
Abstract sourced from PubMed (NCBI) for the cited record. See the original publication for the authoritative version.
Резюме
Thrombin (THR) inhibitors play an important role in the treatment of thrombotic diseases. This study established a THR-based bio-specific extraction coupled with affinity chromatography and ultra-high performance liquid chromatography-high resolution mass spectroscopy (UPLC-HR-MS) analysis method to screen and...
Почему это важно для гирудотерапии
Данное исследование разработало биоспецифический метод экстракции на основе тромбина с использованием аффинной хроматографии и UPLC-HR-MS для скрининга и идентификации лигандов тромбина в материале пиявок, при этом подход валидировался с использованием гирудина в качестве положительного контроля. Из 34 идентифицированных пептидов шесть были отобраны для синтеза и ферментативного анализа in vitro, в результате чего был получен 16-аминокислотный пептид (SYELPDGQVITIGNER) с ингибирующей активностью в отношении тромбина (IC50 255,75 мкМ), впервые обнаруженный у Whitmania pigra и Hirudo nipponica. Эта работа напрямую относится к области интересов ASH, поскольку в ней идентифицирован новый потенциальный антикоагулянтный пептид из пиявок. Оговорка заключается в том, что эти результаты основаны только на ферментативном анализе in vitro и молекулярном докинге; данные in vivo, клинические данные или данные по гирудотерапии на целом организме не представлены, и терапевтическая значимость еще подлежит выяснению.
Цитирование
A novel thrombin inhibitory peptide discovered from leech using affinity chromatography combined with ultra-high performance liquid chromatography-high resolution mass spectroscopy.
Huang Q et al. · J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2020
Связанный клинический контекст
Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой
Добавлено в библиотеку ASH: May 27, 2026 · Последнее обновление сайта: 18 июня 2026 г.