Inhibition of induced and spontaneous platelet aggregation by destabilase from medicinal leech

Basic science published in Platelets (2000)

Последнее обновление: 18 июня 2026 г.Рецензент: ASH Editorial Board

Научная статья — обзор доказательных данныхСсылка на статью

Evidence: Research reportФармакология секрета слюнных желёзРазработка лекарственных препаратовBaskova I et al. · Platelets, 2000

Abstract

Destabilase, endo-epsilon-(gamma-Glu)-Lys isopeptidase from the medicinal leech, inhibits arterial thrombus formation in rats. Inhibition of platelet aggregation was supposed to be one of the main mechanisms of this phenomenon. To elucidate this question highly purified destabilase preparations were used. Aggregation was monitored both by a turbidometric method and by a method based on real-time estimation of mean aggregate size. Spontaneous aggregation of human platelets was completely blocked by destabilase. At 5 microM ADP maximal inhibition was 63%. Aggregation induced by PAF (100 nM) and collagen (0.1 mg/ml) was inhibited in the presence of destabilase by 50 and 65%, respectively. This enzyme does not activate adenylate cyclase but inhibits it. We suggest that destabilase interacts with high-affinity binding sites on the platelet plasma membrane, thus providing an anti-aggregating effect. This idea coincides with the data that destabilase primary structure has high homology with some adhesive proteins.

Abstract sourced from PubMed (NCBI) for the cited record. See the original publication for the authoritative version.

Publication typeJournal Article

Indexed MeSH termsAdenosine DiphosphateAdenylyl CyclasesAlprostadilAnimalsBlood PlateletsCardiovascular DiseasesCollagenDose-Response Relationship, DrugEndopeptidasesFibrinolytic AgentsHumansLeeches

Резюме

Destabilase completely blocks spontaneous human platelet aggregation and reduces ADP-, PAF-, and collagen-induced aggregation by 50-65%, likely via plasma membrane high-affinity binding sites.

Почему это важно для гирудотерапии

В данном исследовании изучалась дестабилаза — изопептидаза из медицинской пиявки, ингибирующая образование артериального тромба у крыс, — с акцентом на её антиагрегационные механизмы с использованием высокоочищенных препаратов, оцениваемых турбидиметрическими методами и методами агрегации в реальном времени. Результаты имеют значение для понимания секретома пиявки: дестабилаза полностью блокировала спонтанную агрегацию тромбоцитов человека и ингибировала АДФ-индуцированную агрегацию до 63%, PAF-индуцированную — на 50%, а коллаген-индуцированную — на 65%. Авторы предполагают, что дестабилаза взаимодействует с высокоаффинными сайтами связывания на плазматических мембранах тромбоцитов, и отмечают её структурную гомологию с адгезивными белками. Исследование включает как данные по тромбозу in vivo на крысах, так и эксперименты с тромбоцитами человека in vitro, однако клинические

Цитирование

Inhibition of induced and spontaneous platelet aggregation by destabilase from medicinal leech.

Baskova I et al. · Platelets, 2000

DOI

Связанный клинический контекст

Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой

Salivary Gland Secretion Anti-Inflammatory Mechanisms Salivary Complex Drug Pipeline Drug Development Direct Thrombin Inhibitors Destabilase Otolaryngology

Отказ от ответственности — научно-образовательная информация

Информация на данной странице предоставлена исключительно в образовательных и информационных целях и не является медицинской консультацией, диагнозом или рекомендациями по лечению. Резюме клинических данных отражают опубликованную рецензируемую литературу и не подразумевают терапевтическую эффективность за пределами показаний, одобренных FDA.

Разрешение FDA 510(k) для медицинских пиявок ограничено конкретными показаниями. Исследовательские и офф-лейбл применения обозначены соответствующим образом. Перед клиническим использованием практикующим врачам следует руководствоваться действующими рекомендациями FDA, локальными протоколами и применимыми нормативно-правовыми актами штата.

ASH поддерживает строгую доказательную оценку всех применений гирудотерапии посредством контролируемых клинических исследований и рецензируемых публикаций.

Добавлено в библиотеку ASH: May 27, 2026 · Последнее обновление сайта: 18 июня 2026 г.