Bivalirudin and sirolimus co-eluting coronary stent: Potential strategy for the prevention of stent thrombosis and restenosis
Basic science / drug development published in Int J Pharm (2021)
Abstract
Localized drug delivery with sustained elution characteristics from nanocarrier coated stents represents a viable therapeutic approach to circumvent concerns related to coronary stent therapy. We fabricated a Sirolimus (SRL) and Bivalirudin (BIV) releasing nanoparticles (NPs) coated stent for concurrent mitigation of vascular restenosis and acute stent thrombosis. SRL NPs were prepared by nanoprecipitation method whereas the BIV vesicles were generated using hydrophobic ion pair approach followed by micellization phenomenon. MTT assay and confocal microscopic analysis indicated superior anti-proliferative activity and higher cellular uptake of SRL NPs into human coronary artery smooth muscle cells, respectively. DSC and ATR-FTIR techniques confirmed the formation of complex between BIV and phosphatidylglycerol via some weak physical interactions. More than 2 fold rise in log P value was obtained for DSPG-BIV at 3:1 M ratio compared with native BIV solution. The SAXS analysis indicated formation of oligolamellar vesicles of DSPG-BIV complex which was preferentially entrapped into lipophilic lamellae of vesicles. APTT, PT, and TT tests revealed that the BIV vesicles caused significant prolongation of clotting time compared to native BIV solution. The SEM analysis showed uniform and defect free stent coating. In vitro release study demonstrated that SRL and BIV were eluted in a sustained manner from coated stents.
Abstract sourced from PubMed (NCBI) for the cited record. See the original publication for the authoritative version.
Резюме
Bivalirudin and sirolimus dual-drug-eluting coronary stent using nanoprecipitation and hydrophobic-ion-pair vesicle formulations. Sustained release achieves anti-restenosis and antithrombotic activity from stent surface.
Почему это важно для гирудотерапии
В данном исследовании был изготовлен коронарный стент с покрытием из наночастиц сиролимуса и везикул бивалирудина для одновременной профилактики рестеноза и острого стент-тромбоза. Бивалирудин был скомплексирован с фосфатидилглицерином методом гидрофобной ионной пары, что позволило получить олиголамеллярные везикулы с повышенной липофильностью и пролонгированным увеличением времени свёртывания (АЧТВ, ПВ, ТВ) по сравнению с нативным раствором бивалирудина. Наночастицы сиролимуса продемонстрировали антипролиферативную активность и внутриклеточное накопление в гладкомышечных клетках коронарных артерий человека, а оба препарата элюировали пролонгированно с покрытого стента. Для предметной области ASH связь с пиявочной терапией или секретомом пиявок в лучшем случае является косвенной: в самом резюме не упоминаются пиявки, гирудин или гирудотерапия, хотя бивалирудин индексируется под MeSH-термином «Hirudins». Честная оговорка заключается в том, что это in vitro исследование материалов и лекарственных форм без данных in vivo или клинических данных, и резюме не даёт оснований для утверждений о пиявочных продуктах или гирудотерапии.
Цитирование
Bivalirudin and sirolimus co-eluting coronary stent: Potential strategy for the prevention of stent thrombosis and restenosis.
Sane M et al. · International journal of pharmaceutics, 2021
Связанный клинический контекст
Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой
Добавлено в библиотеку ASH: May 27, 2026 · Последнее обновление сайта: 18 июня 2026 г.