La inhibición del crecimiento del coágulo in vitro por la r-hirudina es más eficaz y más duradera que la de un péptido análogo

The specific thrombin inhibitors r-hirudin and a synthetic peptide (I) D-FPRP(G)4-NGDFEEIPEEYL were compared in in vitro tests. r-hirudin proved to be the superior compound with respect to inhibition of amidolytic small substrate turnover that is catalysed by soluble and immobilised thrombin as well as to inhibition of fibrinogen activation. In an in vitro clot model significantly higher molar concentrations of peptide I are needed to achieve fibrin bound thrombin inhibition equivalent to that of r-hirudin. Stable complexes consisting of thrombin and hirudin oppose labile complexes containing the synthetic peptide. The latter leads to a regaining of thrombin activity with subsequent additional fibrin accretion. Analyses of the mixtures of thrombin and peptide I display a time dependent release of amino-terminal D-FPR peptide (III) exhibiting, similar to the residual fragment (peptide II), only weak inhibitory activity. Peptide I and the carboxy-terminal fragment induce, within a certain concentration range, an increase in thrombin activity and clot growth.

Resumen tomado de PubMed (NCBI) para el registro citado, en el idioma original. La versión de referencia es la de la publicación original.

El resumen se deja sin traducir para conservar la redacción original de los autores.

In vitro se compararon r-hirudina y el péptido (I) D-FPRP(G)4-NGDFEEIPEEYL. La r-hirudina resultó superior en la inhibición de la hidrólisis amidolítica y de la activación de fibrinógeno, y precisó concentraciones molares menores frente a la trombina unida a fibrina. Sus complejos estables contrastan con los lábiles del péptido I, con liberación de un péptido D-FPR N-terminal débilmente inhibidor. El péptido I y el fragmento C-terminal aumentaron, en ciertas concentraciones, la actividad de trombina y el crecimiento del coágulo.

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