Preparación de hirudina recombinante unida a dextrano y su comportamiento farmacocinético

Recombinant desulphatohirudin was bound via lysine residues to oxidized dextrans. The hirudin-dextran conjugates inhibit thrombin like free hirudin. The Ki-values are in the same range. In rabbits and rats the pharmacokinetic behaviour following i.v. administration of these conjugates was examined in comparison to that of hirudin. The hirudin-dextran conjugates were more slowly eliminated than hirudin, the distribution volumes in steady-state were significantly reduced, and, in comparison to hirudin, 5 to 15 times larger areas under the plasma concentration-time-curves were obtained.

Resumen tomado de PubMed (NCBI) para el registro citado, en el idioma original. La versión de referencia es la de la publicación original.

El resumen se deja sin traducir para conservar la redacción original de los autores.

Se acopló hirudina desulfatada recombinante a dextranos oxidados mediante residuos de lisina. Los conjugados hirudina-dextrano inhiben la trombina igual que la hirudina libre, con valores de Ki en el mismo rango. En conejos y ratas se comparó el comportamiento farmacocinético tras administración intravenosa con el de la hirudina: los conjugados se eliminaron más lentamente, sus volúmenes de distribución en estado estacionario fueron significativamente menores y las áreas bajo las curvas de concentración plasmática-tiempo fueron 5 a 15 veces mayores.

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