Hirudina y fragmentos de hirudina

Hirudin is a potent and specific thrombin inhibitor: compared with heparin thrombin inhibition occurs directly and does not require the presence of plasma cofactors. Recombinant hirudin is well tolerated in animals and in healthy volunteers. Its clearance half-life after IV administration range from 1 to 2 hours and its bioavailability after subcutaneous administration reaches 75%. In most of the experimental models the ratio of the haemorrhagic side effect against the antithrombotic efficacy is satisfactory. Hirudin analogs are mono or bivalent according to their recognition site on thrombin. Bivalent derivatives (Hirulogs) have been mostly evaluated: they exhibit pharmacologic properties similar experimental to that of recombinant hirudin and have been successfully used in several thrombosis models and in healthy volunteers. Taking into account these data the most appropriate use for hirudin and hirudin derivatives should be clinical situations where the role of thrombin is important or which are only partially controlled by heparin therapy.

Resumen tomado de PubMed (NCBI) para el registro citado, en el idioma original. La versión de referencia es la de la publicación original.

El resumen se deja sin traducir para conservar la redacción original de los autores.

Los autores revisan la farmacología de la hirudina y sus derivados. A diferencia de la heparina, la hirudina inhibe la trombina directamente y sin cofactores plasmáticos. La hirudina recombinante se toleró bien en animales y voluntarios sanos; su semivida tras administración intravenosa es de 1–2 h y su biodisponibilidad subcutánea alcanza el 75 %. Los derivados bivalentes (Hirulogs) fueron eficaces en modelos de trombosis; los autores los consideran útiles cuando la trombina es importante o la heparina actúa solo parcialmente.

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