Stent coronario con elución conjunta de bivalirudina y sirolimus: estrategia potencial para la prevención de trombosis del stent y reestenosis
Bivalirudin and sirolimus co-eluting coronary stent: Potential strategy for the prevention of stent thrombosis and restenosis
Estudio de desarrollo in vitro en la revista Int J Pharm (2021)
Resumen
Localized drug delivery with sustained elution characteristics from nanocarrier coated stents represents a viable therapeutic approach to circumvent concerns related to coronary stent therapy. We fabricated a Sirolimus (SRL) and Bivalirudin (BIV) releasing nanoparticles (NPs) coated stent for concurrent mitigation of vascular restenosis and acute stent thrombosis. SRL NPs were prepared by nanoprecipitation method whereas the BIV vesicles were generated using hydrophobic ion pair approach followed by micellization phenomenon. MTT assay and confocal microscopic analysis indicated superior anti-proliferative activity and higher cellular uptake of SRL NPs into human coronary artery smooth muscle cells, respectively. DSC and ATR-FTIR techniques confirmed the formation of complex between BIV and phosphatidylglycerol via some weak physical interactions. More than 2 fold rise in log P value was obtained for DSPG-BIV at 3:1 M ratio compared with native BIV solution. The SAXS analysis indicated formation of oligolamellar vesicles of DSPG-BIV complex which was preferentially entrapped into lipophilic lamellae of vesicles. APTT, PT, and TT tests revealed that the BIV vesicles caused significant prolongation of clotting time compared to native BIV solution. The SEM analysis showed uniform and defect free stent coating. In vitro release study demonstrated that SRL and BIV were eluted in a sustained manner from coated stents.
Resumen tomado de PubMed (NCBI) para el registro citado, en el idioma original. La versión de referencia es la de la publicación original.
El resumen se deja sin traducir para conservar la redacción original de los autores.
Síntesis
Se fabricó un stent con nanopartículas liberadoras de sirolimus y bivalirudina para mitigar reestenosis y trombosis aguda del stent. MTT y microscopía confocal mostraron mayor actividad antiproliferativa y captación celular de las nanopartículas de sirolimus en células musculares lisas coronarias humanas. DSC y ATR-FTIR confirmaron un complejo entre bivalirudina y fosfatidilglicerol; el log P de DSPG-bivalirudina aumentó más del doble a razón molar 3:1. Las vesículas prolongaron significativamente aPTT, PT y TT; ambos fármacos eluyeron de forma sostenida.
Por qué esto importa para la hirudoterapia
Este estudio fabricó un stent coronario recubierto con nanopartículas de sirolimus y vesículas de bivalirudina para la prevención concurrente de reestenosis y trombosis aguda del stent. La bivalirudina se complejó con fosfatidilglicerol mediante apareamiento iónico hidrofóbico, produciendo vesículas oligolamelares con mayor lipofilicidad y prolongación sostenida del tiempo de coagulación (TTPa, TP, TT) en comparación con la solución nativa de bivalirudina. Las nanopartículas de sirolimus mostraron actividad antiproliferativa y captación celular en células de músculo liso de arteria coronaria humana, y ambos fármacos se eluyeron de forma sostenida desde el stent recubierto. Se trata de un estudio in vitro de materiales y formulación sin datos in vivo ni clínicos. La bivalirudina (antes Hirulog) es un anticoagulante peptídico sintético diseñado en parte a partir de la secuencia C-terminal de la hirudina, el anticoagulante de la sanguijuela medicinal (Maraganore et al., 1990); este artículo estudia el fármaco, no la terapia con sanguijuelas.
Compuestos relacionados del registro de la ASH
Moléculas de la sanguijuela y fármacos derivados de la hirudina relacionados con el tema de este artículo, cada uno con un perfil completo en el registro de compuestos de la ASH:
Citación
Referencia (estilo Vancouver)
Sane M, Dighe V, Patil R, Hassan PA, Gawali S, Patravale V. Bivalirudin and sirolimus co-eluting coronary stent: Potential strategy for the prevention of stent thrombosis and restenosis. Int J Pharm. 2021;600:120403. doi:10.1016/j.ijpharm.2021.120403. PMID: 33711467
Los datos bibliográficos (autores, volumen, páginas, DOI) proceden del registro de PubMed.
Contexto clínico relacionado
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Añadido a la biblioteca ASH: 27 de mayo de 2026 · Última actualización del sitio: 18 de junio de 2026