Pharmakologische Wirkungen und pharmakokinetische Eigenschaften des Doppelfunktionspeptids 5rolGLP-HV

In order to better understand the therapeutic mechanism of dual-function peptide 5rolGLP-HV in treatment of treat diabetes and its complication of thrombosis, the pharmacological effects and pharmacokinetic properties of 5rolGLP-HV were conducted in this study. 5rolGLP-HV was orally administered to diabetic mice, and the hypoglycemic mechanism was investigated. Thrombotic mice were applied to study the thrombus dissolving ability of 5rolGLP-HV. The concentration of rolGLP and rHV in rat plasma following single oral dose or intravenous injection of 5rolGLP-HV was measured. Treatment with 5rolGLP-HV decreased insulin resistance (2.96 ± 1.43 vs. 9.35 ± 1.51, p < 0.05) of diabetic mice. 5rolGLP-HV shortened the length of thrombus in thrombosis mice (2.92 ± 0.74 vs. 5.92 ± 1.16 cm, p < 0.01) and extended the thrombin time (15.35 ± 1.22 vs. 8.67 ± 0.89 s, p < 0.01) of normal mice. Meanwhile, 5rolGLP-HV restored the damage of pancreatic, liver, kidney, and adipose tissues induced in the diabetic mice. 5rolGLP-HV exhibited a fast absorption and slow elimination phase after digested into rolGLP-1 and rHV in vivo. These results suggested that 5rolGLP-HV had an ideal therapeutic potential in the prevention of β cell dysfunction in type 2 diabetes and delay of the thrombus.

Abstract aus PubMed (NCBI) für den zitierten Eintrag, in der Originalsprache wiedergegeben. Maßgeblich ist die Fassung der Originalpublikation.

Das Abstract wird nicht übersetzt, damit die eigene Wortwahl der Autoren erhalten bleibt.

Bei diabetischen Mäusen senkte die orale Gabe des Doppelfunktionspeptids 5rolGLP-HV die Insulinresistenz (2,96 ± 1,43 vs. 9,35 ± 1,51; p < 0,05); es verkürzte die Thrombuslänge thrombotischer Mäuse (2,92 ± 0,74 vs. 5,92 ± 1,16 cm; p < 0,01) und verlängerte die Thrombinzeit normaler Mäuse (15,35 ± 1,22 vs. 8,67 ± 0,89 s; p < 0,01). Nach Spaltung zu rolGLP-1 und rHV zeigten sich schnelle Resorption und langsame Elimination. Die Autoren sehen therapeutisches Potenzial für Typ-2-Diabetes und Thromboseverzögerung.

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