Pharmacological effects and pharmacokinetic properties of a dual-function peptide 5rolGLP-HV
Pharmacology study published in Applied Biochemistry and Biotechnology (2016)
Abstract
In order to better understand the therapeutic mechanism of dual-function peptide 5rolGLP-HV in treatment of treat diabetes and its complication of thrombosis, the pharmacological effects and pharmacokinetic properties of 5rolGLP-HV were conducted in this study. 5rolGLP-HV was orally administered to diabetic mice, and the hypoglycemic mechanism was investigated. Thrombotic mice were applied to study the thrombus dissolving ability of 5rolGLP-HV. The concentration of rolGLP and rHV in rat plasma following single oral dose or intravenous injection of 5rolGLP-HV was measured. Treatment with 5rolGLP-HV decreased insulin resistance (2.96 ± 1.43 vs. 9.35 ± 1.51, p < 0.05) of diabetic mice. 5rolGLP-HV shortened the length of thrombus in thrombosis mice (2.92 ± 0.74 vs. 5.92 ± 1.16 cm, p < 0.01) and extended the thrombin time (15.35 ± 1.22 vs. 8.67 ± 0.89 s, p < 0.01) of normal mice. Meanwhile, 5rolGLP-HV restored the damage of pancreatic, liver, kidney, and adipose tissues induced in the diabetic mice. 5rolGLP-HV exhibited a fast absorption and slow elimination phase after digested into rolGLP-1 and rHV in vivo. These results suggested that 5rolGLP-HV had an ideal therapeutic potential in the prevention of β cell dysfunction in type 2 diabetes and delay of the thrombus.
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Zusammenfassung
Engineered dual-function fusion peptide 5rolGLP-HV combining GLP-1 (glycemic) and hirudin variant (antithrombotic) activities. Demonstrates both hypoglycemic and anticoagulant effects in rodents.
Warum dies für die Hirudotherapie relevant ist
Diese Studie untersuchte die pharmakologischen Wirkungen und pharmakokinetischen Eigenschaften von 5rolGLP-HV, einem dual-funktionellen Peptid, das ein GLP-1-Analogon (rolGLP) mit rekombinantem Hirudin (rHV) kombiniert, oral verabreicht an diabetische und thrombotische Mäuse. Das Peptid verringerte die Insulinresistenz, verkürzte die Thrombuslänge, verlängerte die Thrombinzeit und stellte Schäden an Pankreas, Leber, Niere und Fettgewebe bei diabetischen Mäusen wieder her, während es nach in-vivo-Verdauung zu rolGLP-1 und rHV eine rasche Absorption und langsame Elimination zeigte. Die Befunde sind für das ASH-Gebiet relevant, da sie antithrombotische Aktivität eines Hirudin-haltigen Fusionspeptids neben metabolischen Vorteilen demonstrieren. Einschränkung: Es handelt sich um eine präklinische Tierstudie (Mäuse und Ratten) ohne Humandaten, und das entwickelte Fusionspeptid unterscheidet sich von der traditionellen Hirudotherapie oder dem nativen Egel-Sekretom.
Zitation
Pharmacological effects and pharmacokinetic properties of a dual-function peptide 5rolGLP-HV.
Ni Z et al. · Applied biochemistry and biotechnology, 2016
Verwandter klinischer Kontext
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Zur ASH-Bibliothek hinzugefügt: May 27, 2026 · Letzte Aktualisierung der Website: 18. Juni 2026