Thrombininduziertes Tumorwachstum – pharmakologische Kontrolle

The central enzyme of blood coagulation, the serine proteinase thrombin, is capable to modify the growth of tumour cells by interaction with protease activated receptors 1 and 4 of the tumour cells. Thrombin is permanently available in tumour micro environment; meizothrombin is generated from prothrombin at a tumour specific activation complex and can influence tumour cell growth via PAR-1 and 7-transdomain protein receptor signalling pathway, too. PEG-coupled direct thrombin inhibitors that possess special pharmacokinetic characteristics and that have been designed for long lasting efficacy in extracellular space, control serine proteinase activity in tumour micro environment and therefore they own a high potential anti-tumour efficacy. In xenographic tumour models this new substance class has shown a significant carcinostatic effect.

Abstract aus PubMed (NCBI) für den zitierten Eintrag, in der Originalsprache wiedergegeben. Maßgeblich ist die Fassung der Originalpublikation.

Das Abstract wird nicht übersetzt, damit die eigene Wortwahl der Autoren erhalten bleibt.

Der Beitrag beschreibt, wie die Serinprotease Thrombin über die Protease-aktivierten Rezeptoren PAR-1 und PAR-4 sowie Meizothrombin über PAR-1 und einen 7-Transdomänen-Rezeptor-Signalweg das Wachstum von Tumorzellen beeinflussen können; im Tumormikromilieu ist Thrombin dauerhaft verfügbar. PEG-gekoppelte direkte Thrombininhibitoren, für lang anhaltende Wirkung im Extrazellulärraum konzipiert, hemmen die Serinproteaseaktivität vor Ort und zeigten in Xenograft-Modellen eine signifikante karzinostatische Wirkung. Die Autoren schreiben dieser neuen Substanzklasse ein hohes antitumorales Potenzial zu.

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