Neuartiger Natriumkanalinhibitor aus Blutegeln

Considering blood-sucking habits of leeches from surviving strategy of view, it can be hypothesized that leech saliva has analgesia or anesthesia functions for leeches to stay undetected by the host. However, no specific substance with analgesic function has been reported from leech saliva although clinical applications strongly indicated that leech therapy produces a strong and long lasting pain-reducing effect. Herein, a novel family of small peptides (HSTXs) including 11 members which show low similarity with known peptides was identified from salivary glands of the leech Haemadipsa sylvestris. A typical HSTX is composed of 22-25 amino acid residues including four half-cysteines, forming two intra-molecular disulfide bridges, and an amidated C-terminus. HSTX-I exerts significant analgesic function by specifically inhibiting voltage-gated sodium (NaV) channels (NaV1.8 and NaV1.9) which contribute to action potential electrogenesis in neurons and potential targets to develop analgesics. This study reveals that sodium channel inhibitors are analgesic substances in the leech. HSTXs are excellent candidates or templates for development of analgesics.

Abstract aus PubMed (NCBI) für den zitierten Eintrag, in der Originalsprache wiedergegeben. Maßgeblich ist die Fassung der Originalpublikation.

Das Abstract wird nicht übersetzt, damit die eigene Wortwahl der Autoren erhalten bleibt.

Obwohl klinische Anwendungen der Blutegeltherapie eine starke, anhaltend schmerzlindernde Wirkung nahelegten, war kein spezifisch analgetisch wirksamer Stoff aus Blutegelspeichel beschrieben worden. Aus den Speicheldrüsen von Haemadipsa sylvestris identifizierten die Autoren eine neue Familie kleiner Peptide (HSTXs) mit 11 Mitgliedern; ein typisches HSTX besteht aus 22–25 Aminosäuren, vier Halbcysteinen, zwei intramolekularen Disulfidbrücken und einem amidierten C-Terminus. HSTX-I hemmt spezifisch die Natriumkanäle NaV1.8 und NaV1.9 und wirkt deutlich analgetisch. Laut den Autoren sind HSTXs hervorragende Kandidaten für die Entwicklung von Analgetika.

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