Die neuen Antithrombotika

Current antithrombotic agents include anticoagulants (unfractionated and low-molecular-weight heparin, and antivitamin K) and platelet aggregation inhibitors (aspirin, ticlopidine, clopidogrel). Two areas are under particular investigation: specific inhibition, direct or indirect, of factor Xa and factor IIa. Pentasaccharide, an indirect anti-Xa, has proved effective in curing deep-vein thrombosis and more effective than enoxaparin for prophylactic treatment after orthopedic surgery. Administered in a single subcutaneous injection daily, it has no risk of thrombocytopenia; laboratory surveillance is based on anti-Xa activity. Hirudin and melagatran act by direct thrombin inhibition. Unlike hirudin (which requires monitoring of active coagulation time or ecarin clotting time), melagatran requires no laboratory monitoring. It is not associated with an increased risk of hemorrhage. But there is no true antidote at this time. If its efficacy is confirmed, ximelagatran, the orally active prodrug of melagatran, may facilitate the long-term treatment now reserved for antivitamin K. Three antagonists of the tissue factor-factor VIIa complex are also under development: rNAPc2 (Recombinant Nematode Anticoagulant Protein C2), ASIS (Active Site Inhibitor Factor Seven) and recombinant TFPI (Tissue Factor Pathway Inhibitor). Antiplatelet drugs are the reference antithrombotic agents for the prevention and treatment of arterial thrombosis. Aspirin remains in first place (75 to 300 mg/d) but the modest superiority of the thienopyridines (clopidogrel and ticlopidine) is established. Hemogram monitoring is no longer necessary for clopidogrel. Use of aspirin + a thienopyridine after placement of a coronary stent has been validated. Laboratory monitoring of antiplatelet treatments has not been codified.

Abstract aus PubMed (NCBI) für den zitierten Eintrag, in der Originalsprache wiedergegeben. Maßgeblich ist die Fassung der Originalpublikation.

Das Abstract wird nicht übersetzt, damit die eigene Wortwahl der Autoren erhalten bleibt.

Die Übersichtsarbeit ordnet Pentasaccharid, Hirudin, Melagatran und Thrombozytenhemmer in die antithrombotische Therapie ein. Pentasaccharid bewährte sich bei tiefer Venenthrombose und war nach orthopädischen Eingriffen in der Prophylaxe wirksamer als Enoxaparin – täglich eine einzige subkutane Injektion ohne Thrombozytopenierisiko. Anders als Hirudin, das Gerinnungskontrollen erfordert, braucht Melagatran keine Laborüberwachung; ein echtes Antidot fehlt. Bei bestätigter Wirksamkeit könnte Ximelagatran die Langzeittherapie erleichtern; Acetylsalicylsäure bleibt an erster Stelle (75 bis 300 mg/Tag), Thienopyridine sind leicht überlegen.

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