Clinical pharmacology of recombinant hirudin
Research article published in Haemostasis (1991)
Abstract
Pharmacological profiling of recombinant hirudin (r-hirudin) has shown that this selective tight-binding thrombin inhibitor is a potent, well-tolerated anticoagulant. Clinical pharmacological studies were performed in human volunteers after single and repeated doses of 0.1-0.5 mg/kg. Generally, administration of r-hirudin was tolerated without side effects. Thrombin time and partial thromboplastin time were prolonged dependent on the r-hirudin level in plasma. Platelet counts, fibrinogen level and fibrinolytic system remained unchanged. Bleeding time was not prolonged. On intravenous injection, r-hirudin was rapidly distributed into the extracellular space and eliminated, with a dose-dependent half-life of 1-2 h (first-order kinetics). After subcutaneous administration, the rH level in blood reached plateau values within 60-120 min. The high recovery of unchanged r-hirudin in the urine identified renal excretion as the predominant route of r-hirudin clearance.
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Zusammenfassung
Pharmacological profiling of recombinant hirudin (r-hirudin) has shown that this selective tight-binding thrombin inhibitor is a potent, well-tolerated anticoagulant.
Warum dies für die Hirudotherapie relevant ist
Dieser Artikel berichtet über klinisch-pharmakologische Studien mit rekombinantem Hirudin (r-Hirudin) an menschlichen Probanden mit Einzel- und wiederholten Dosen von 0,1–0,5 mg/kg und zeigt, dass es sich um einen potenten, gut verträglichen selektiven Thrombininhibitor handelt. Zu den wesentlichen Befunden gehören dosisabhängige Verlängerung der Thrombinzeit und der partiellen Thromboplastinzeit, keine Veränderungen der Thrombozytenzahl oder der Fibrinogenspiegel, keine Verlängerung der Blutungszeit, eine Halbwertszeit von 1–2 Stunden bei intravenöser Injektion und überwiegend renale Ausscheidung. Für den ASH-Bereich liefert diese Studie grundlegende pharmakokinetische und pharmakodynamische Daten für das charakteristische Blutegel-abgeleitete Antikoagulans, das in der Hirudotherapie und in seinen rekombinanten Formulierungen verwendet wird. Caveat: Diese Studien wurden an gesunden Probanden und nicht an Patienten durchgeführt, und das Abstract adressiert weder therapeutische Ergebnisse noch klinische Wirksamkeit in Krankheitszuständen.
Zitation
Clinical pharmacology of recombinant hirudin.
Markwardt F, Nowak G, Stürzebecher J · Haemostasis, 1991
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Zur ASH-Bibliothek hinzugefügt: March 18, 2026 · Letzte Aktualisierung der Website: June 18, 2026