A Kazal-type inhibitor of human mast cell tryptase: isolation from the medical leech Hirudo medicinalis, characterization, and sequence analysis

Research article published in Biol Chem Hoppe Seyler (1994)

Последнее обновление: 18 июня 2026 г.Рецензент: ASH Editorial Board

Научная статья — обзор доказательных данныхСсылка на статью

Evidence: Research reportФармакология секрета слюнных желёзРазработка лекарственных препаратовSommerhoff CP et al. · Biol Chem Hoppe Seyler, 1994

Abstract

Human tryptase, a tetrameric proteinase expressed by mast cells, is virtually unique among the serine proteinases as it is not inhibited by any proteinaceous inhibitor tested so far. We have now isolated, sequenced, and characterized an inhibitor of human tryptase from the medical leech Hirudo medicinalis. LDTI (Leech-Derived Tryptase Inhibitor) was purified to apparent homogeneity by cation exchange and affinity chromatography. Amino acid sequencing of the protein consisting of 46 residues (M(r) 4738) revealed a high degree of similarity to the non-classical Kazal-type inhibitors bdellin B-3 and rhodniin, inhibitors isolated from the medical leech and the insect Rhodnius prolixus, respectively. LDTI is a tight-binding and relatively specific inhibitor of human tryptase; it inhibits only trypsin (EC 3.4.21.4) and chymotrypsin (EC 3.4.21.1) with similar affinities. Inhibition studies using small chromogenic substrates revealed that LDTI inhibits the amidolytic activity of tryptase by approximately 50%, suggesting that most likely due to steric hindrance LDTI binds to and inhibits only 2 of 4 active sites of tryptase. LDTI appears useful as a prototype of inhibitors of human tryptase and as a pharmacological tool for the investigation of the role of tryptase in health and disease.

Abstract sourced from PubMed (NCBI) for the cited record. See the original publication for the authoritative version.

Publication typeJournal ArticleResearch Support, Non-U.S. Gov't

Indexed MeSH termsAmino Acid SequenceAnimalsChromatography, Ion ExchangeElectrophoresis, Polyacrylamide GelFreeze DryingHumansLeechesMast CellsMolecular Sequence DataMolecular WeightProtein DenaturationProteins

Резюме

Leech-Derived Tryptase Inhibitor (LDTI) isolated from Hirudo medicinalis; 46-residue Kazal-type inhibitor with high similarity to bdellin B-3 and rhodniin.

Почему это важно для гирудотерапии

В данном исследовании сообщается о выделении, очистке, секвенировании аминокислот и функциональной характеристике LDTI (Leech-Derived Tryptase Inhibitor) — белка из 46 остатков (Mr 4738) из Hirudo medicinalis, который ингибирует триптазу тучных клеток человека — сериновую протеиназу, примечательную своей устойчивостью к другим известным белковым ингибиторам. LDTI проявляет сходство с неклассическими ингибиторами типа Казала (бделлин B-3, родниин) и также ингибирует трипсин и химотрипсин со сходным сродством, связываясь приблизительно с двумя из четырёх активных центров триптазы и снижая амидолитическую активность примерно на 50%. Данная работа относится к сфере ASH, поскольку она идентифицирует и характеризует новый биоактивный компонент секретома медицинской пиявки с потенциальным использованием в качестве фармакологического инструмента для изучения биологии триптазы. Честная оговорка заключается в том, что это исследование биохимической характеристики без каких-либо данных in vivo, на животных или клинических данных; в аннотации не содержится заявлений о терапевтической эффективности.

Цитирование

A Kazal-type inhibitor of human mast cell tryptase: isolation from the medical leech Hirudo medicinalis, characterization, and sequence analysis.

Sommerhoff CP et al. · Biol Chem Hoppe Seyler, 1994

DOI

Связанный клинический контекст

Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой

Salivary Gland Secretion Anti-Inflammatory Mechanisms Salivary Complex Drug Pipeline Drug Development Direct Thrombin Inhibitors Bdellins Proteinase Inhibitors Otolaryngology LDTI

Отказ от ответственности — научно-образовательная информация

Информация на данной странице предоставлена исключительно в образовательных и информационных целях и не является медицинской консультацией, диагнозом или рекомендациями по лечению. Резюме клинических данных отражают опубликованную рецензируемую литературу и не подразумевают терапевтическую эффективность за пределами показаний, одобренных FDA.

Разрешение FDA 510(k) для медицинских пиявок ограничено конкретными показаниями. Исследовательские и офф-лейбл применения обозначены соответствующим образом. Перед клиническим использованием практикующим врачам следует руководствоваться действующими рекомендациями FDA, локальными протоколами и применимыми нормативно-правовыми актами штата.

ASH поддерживает строгую доказательную оценку всех применений гирудотерапии посредством контролируемых клинических исследований и рецензируемых публикаций.

Добавлено в библиотеку ASH: May 27, 2026 · Последнее обновление сайта: 18 июня 2026 г.