Тромбин-индуцированный рост опухолей — фармакологический контроль

The central enzyme of blood coagulation, the serine proteinase thrombin, is capable to modify the growth of tumour cells by interaction with protease activated receptors 1 and 4 of the tumour cells. Thrombin is permanently available in tumour micro environment; meizothrombin is generated from prothrombin at a tumour specific activation complex and can influence tumour cell growth via PAR-1 and 7-transdomain protein receptor signalling pathway, too. PEG-coupled direct thrombin inhibitors that possess special pharmacokinetic characteristics and that have been designed for long lasting efficacy in extracellular space, control serine proteinase activity in tumour micro environment and therefore they own a high potential anti-tumour efficacy. In xenographic tumour models this new substance class has shown a significant carcinostatic effect.

Аннотация взята из PubMed (NCBI) для цитируемой записи и приводится на языке оригинала. Авторитетной является версия в исходной публикации.

Аннотация оставлена без перевода, чтобы сохранить собственные формулировки авторов.

Обзор посвящён роли тромбина — ключевого фермента свёртывания крови — и мейзотромбина в микроокружении опухоли: взаимодействуя с протеазоактивируемыми рецепторами 1 и 4, тромбин может изменять рост опухолевых клеток. Мейзотромбин образуется из протромбина в опухоль-специфичном активационном комплексе и также может влиять на рост клеток через сигнальный путь PAR-1 и 7-трансдоменного белкового рецептора. Обсуждаются ПЭГ-конъюгированные прямые ингибиторы тромбина с длительным действием во внеклеточном пространстве: в ксенографных моделях опухолей этот класс веществ продемонстрировал значимый карциностатический эффект и обладает высоким потенциальным противоопухолевым действием.

Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой

Другие рецензируемые исследования в разделе «Разработка лекарственных препаратов».

• Гирудотерапия в медицине и стоматологии — Jha K et al. (2015)
• Лечение пиявками: история — Hyson J (2005)
• Гирудины азиатской медицинской пиявки Hirudinaria manillensis: те же, но другие — Lukas P et al. (2019)
• Транскриптомный анализ слюнной железы медицинской пиявки Hirudo nipponia — Lu Z et al. (2018)
• Молекулярно-динамические и фармакологические исследования вариантов гирудина Hirudinaria manillensis и Hirudo medicinalis, созданных методами белковой инженерии — Sun Y et al. (2022)
• Бесклеточный синтез варианта 1 гирудина кровососущей пиявки Hirudo medicinalis — Wüstenhagen D et al. (2020)
• Получение вариантов гирудина с помощью генно-инженерной микробной фабрики — Zhang J, Lan N (2018)
• Гирудин при гепарин-индуцированной тромбоцитопении — Lubenow N, Greinacher A (2002)
• Гирудин ослабляет диабетическую нефропатию путём ингибирования Gsdmd-опосредованного пироптоза — Han J et al. (2023)
• Гирудин как альтернативный антикоагулянт: исторический обзор — Markwardt F (2002)

Все исследования, проанализированные ASH →