Американское общество гирудотерапии

Новый ингибитор фактора Xa (лефаксин) из пиявки Haementeria depressa

A new factor Xa inhibitor (lefaxin) from the Haementeria depressa leech

Биохимическое исследование в журнале Thrombosis and Haemostasis (1999)

Последнее обновление: 18 июня 2026 г.Рецензент: ASH Editorial Board
Научная статья — обзор доказательствСсылка на статью
Уровень доказательности: Наблюдательное исследованиеГеномика и протеомикаФармакология секрета слюнных желёзFaria F et al. · Thrombosis and haemostasis, 1999

Аннотация

The salivary complex of the leech Haementeria depressa produces potent anticoagulant components. Among them, a protein named lefaxin inhibits factor Xa (FXa). Lefaxin was purified to homogeneity from dissected salivary complexes by gel filtration in Sephadex G-150 followed by two ion exchange chromatography steps in Mono-Q. Inhibition of FXa by lefaxin was demonstrated by the inhibition of its amidolytic activity, measured with chromogenic substrate S-2765 (apparent K(I) of 4 nM), and of its ability to inhibit thrombin generation in the prothrombinase complex (EC50 of 40 nM). Lefaxin has a molecular weight of 30 kDa and an isoelectric point of 5.7. It is made of a polypeptide chain whose N-terminal sequence shows no similarity with that of other FXa inhibitors (antistasin and ghilianten) isolated from leech saliva. On the other hand, the N-terminal sequence of lefaxin presents significant sequence similarity with nitric oxide carrier proteins myohemerythrin from the annelid Nereis diversicolor and prolixin S from the triatoma Rhodnius prolixus. Interestingly, prolixin S also proved to be an anticoagulant protein acting on FXa.

Аннотация взята из PubMed (NCBI) для цитируемой записи и приводится на языке оригинала. Авторитетной является версия в исходной публикации.

Аннотация оставлена без перевода, чтобы сохранить собственные формулировки авторов.

Тип публикацииComparative StudyJournal ArticleResearch Support, Non-U.S. Gov't
Индексированные термины MeSHAmino Acid SequenceAnimalsAnticoagulantsBlood CoagulationChromatography, GelChromatography, Ion ExchangeChromogenic CompoundsFactor Xa InhibitorsHelminth ProteinsHemeproteinsHemerythrinHumansLeechesMolecular Sequence DataOligopeptidesSalivaSalivary Proteins and PeptidesSequence AlignmentSequence Homology, Amino AcidSerine Proteinase InhibitorsSpecies SpecificitySubstrate SpecificityThromboplastin

Резюме

Из слюнного комплекса пиявки Haementeria depressa выделен и очищен до гомогенности белок лефаксин — ингибитор фактора Xa с кажущейся Ki 4 нМ (субстрат S-2765) и EC50 40 нМ в протромбиназном комплексе. Лефаксин имеет молекулярную массу 30 кДа и изоэлектрическую точку 5,7; его N-концевая последовательность не гомологична другим ингибиторам фактора Xa из слюны пиявок (антистазину, гилиантену), но сходна с NO-переносящими белками миогемэритрином из Nereis diversicolor и проликсином S из Rhodnius prolixus, который также обладает антикоагулянтной активностью в отношении фактора Xa.

Почему это важно для гирудотерапии

В данном исследовании из слюнного комплекса пиявки Haementeria depressa был очищен лефаксин — ингибитор фактора Xa; продемонстрировано ингибирование амидолитической активности FXa (кажущийся Ki ~4 нМ) и ингибирование генерации тромбина в протромбиназном комплексе (EC50 ~40 нМ). Лефаксин представляет собой белок массой 30 кДа (pI 5,7), N-концевая последовательность которого не проявляет сходства с другими ингибиторами FXa пиявок — антистасином и гилиантеном, — но обнаруживает сходство с миогемэритрином из кольчатого червя Nereis diversicolor и проликсином S из триатомового клопа Rhodnius prolixus, который сам является антикоагулянтом, направленным против FXa. Это расширяет известное разнообразие секретируемых пиявками ингибиторов FXa. Однако исследование ограничено in vitro биохимической очисткой и характеристикой; данных in vivo или клинических данных не приводится.

Связанные соединения в реестре ASH

Молекулы из пиявки и препараты на основе гирудина, связанные с темой данной статьи; у каждого есть полный профиль в реестре соединений ASH:

Цитирование

Библиографическая ссылка (стиль Vancouver)

Faria F, Kelen EM, Sampaio CA, Bon C, Duval N, Chudzinski-Tavassi AM. A new factor Xa inhibitor (lefaxin) from the Haementeria depressa leech. Thromb Haemost. 1999;82(5):1469-1473. PMID: 10595640

Библиографические данные (авторы, том, страницы, DOI) взяты из записи PubMed.

Связанный клинический контекст

Похожие исследования

Другие рецензируемые исследования в разделе «Геномика и протеомика».

Все исследования, проанализированные ASH →

Добавлено в библиотеку ASH: 27 мая 2026 г. · Последнее обновление сайта: 18 июня 2026 г.

Этот сайт предоставляет образовательную информацию и не является медицинской консультацией, диагнозом или рекомендацией по лечению. Гирудотерапия сопряжена с клинически значимыми рисками и должна проводиться только квалифицированными клиницистами в рамках институционально утверждённых протоколов. Разрешение FDA 510(k) для медицинских пиявок ограничено определёнными показаниями; обсуждения исследовательского и нелицензионного применения отмечены соответствующим образом. Для индивидуальных медицинских рекомендаций обратитесь к квалифицированному медицинскому специалисту.