Фондапаринукс натрия
Fondaparinux sodium
Обзор лекарственного средства в журнале Drugs of today (Barcelona, Spain : 1998) (2002)
Аннотация
Fondaparinux (Org-31540 / SR-90107A) is a new drug chemically synthesized for treatment and prophylaxis of thromboembolic disease. Fondaparinux is a selective inhibitor of activated factor X. Its structure is the copy of the heparin pentasaccharide sequence, the shortest chain required for antithrombin inhibition of activated factor X without antithrombin action. Fondaparinux has no effect on coagulation tests and does not bind to platelet factor 4 or promote heparin-induced thrombocytopenia. Fondaparinux inhibits thrombin generation and the growth of thrombi in in vitro and in vivo models. Phase I trials have shown a 100% bioavailability after subcutaneous (s.c.) administration, a rapid onset of action and an approximate half-life of 13.5 h. Fondaparinux is cleared as an active substance by the kidneys. In elderly patients, renal clearance is reduced and the half-life is longer. The phase II Pentathlon trial demonstrated significant dose-dependent reductions in the frequency of venous thromboembolism in total hip-replacement patients and the optimal dose was determined to be 2.5 mg s.c./24 h. Four phase III trials have evaluated fondaparinux starting 6 hours after surgery compared with enoxaparin for prevention of venous thromboembolism following orthopedic surgery in 7,344 patients. The risk of thrombosis was reduced by 50% with fondaparinux and no differences were observed in death or severe bleeding. In a phase II trial, similar efficacy and incidence of major bleeding were seen with fondaparinux s.c. compared with dalteparin s.c. in the treatment of deep venous thrombosis. In patients with acute myocardial infarction, the efficacy of fondaparinux during fibrinolytic therapy was assessed in 326 patients who had acute coronary syndromes of less than a 6 hour duration, showing a slight but statistically not significant advantage for fondaparinux over unfractionated heparin in the coronary angiographies. There is currently no antidote for fondaparinux.
Аннотация взята из PubMed (NCBI) для цитируемой записи и приводится на языке оригинала. Авторитетной является версия в исходной публикации.
Аннотация оставлена без перевода, чтобы сохранить собственные формулировки авторов.
Резюме
В обзоре представлены данные о фондапаринуксе (Org-31540/SR-90107A) — синтетическом селективном ингибиторе активированного фактора X, копирующем пентасахаридную последовательность гепарина. Препарат не влияет на коагуляционные тесты, не вызывает гепарин-индуцированную тромбоцитопению; биодоступность при подкожном введении — 100%, период полувыведения ~13,5 ч. В исследовании Pentathlon при эндопротезировании тазобедренного сустава оптимальная доза составила 2,5 мг п/к каждые 24 ч; в четырёх исследованиях III фазы на 7344 пациентах фондапаринукс на 50% снижал риск тромбоза против эноксапарина без различий по смертности и тяжёлым кровотечениям. Антидот не разработан.
Почему это важно для гирудотерапии
Этот обзор характеризует fondaparinux — химически синтезированный селективный ингибитор активированного фактора X, смоделированный на пентасахаридной последовательности heparin, — сообщая о 100% подкожной биодоступности, периоде полувыведения около 13,5 ч, почечном клиренсе, отсутствии влияния на рутинные тесты коагуляции, отсутствии связывания с тромбоцитарным фактором 4 (отсутствии heparin-индуцированной тромбоцитопении) и данных фазы III в ортопедической хирургии (7 344 пациента), показывающих примерно вдвое сниженный риск тромбоза по сравнению с enoxaparin без избытка тяжёлых кровотечений. Для гирудотерапии ценность контекстуальная: fondaparinux — это синтетический ингибитор фактора Xa, а не молекула, полученная из Hirudo, но он служит примером рациональной традиции разработки лекарств по конструированию точных антикоагулянтов с единственной мишенью — линии, в которой полученный из пиявки hirudin (прямой ингибитор тромбина) является исторически важным природным прототипом, помогшим открыть область антитромботических средств. Оговорка: это ранний (2002) обзор непиявочного средства, и он прямо отмечает, что в настоящее время антидота для fondaparinux не существует; он не предоставляет прямых доказательств относительно лечения медицинскими пиявками.
Цитирование
Связанный клинический контекст
Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой
Похожие исследования
Другие рецензируемые исследования в разделе «Клинические исследования».
- Leech Therapy for Knee Osteoarthritis — The Landmark RCT — Michalsen et al. (2003)
- Leech-Assisted Flap Salvage — Systematic Review of 277 Cases — Whitaker et al. (2012)
- Влияние гирудотерапии на функции печени, липидный профиль и чувствительность к инсулину у крыс с метаболическим синдромом — Bilden A et al. (2026)
- Эффективность и безопасность гирудотерапии для улучшения показателей качества спермы при мужском бесплодии: рандомизированное контролируемое исследование — Abtahi-Forooshani M et al. (2026)
- Успешное лечение венозного застоя в реверсивном суральном лоскуте эноксапарином у мужчины с травматическим размозжением стопы: клинический случай — Velasco-Bustamante J et al. (2026)
- Исследование терапевтических эффектов лечения медицинскими пиявками при ишемически-реперфузионном повреждении нижних конечностей — Ünal K et al. (2026)
- Эффективность лечения медицинскими пиявками в различных клинических применениях: комплексное исследование из Азербайджана — Farzali S et al. (2025)
- Гирудотерапия в реконструктивной хирургии: описания случаев и обзор — Heinz P et al. (2020)
- Гирудотерапия при заживлении ран — Nair H et al. (2022)
- Улучшение ухода за пациентами с помощью гирудотерапии и обращение с пиявками от их получения до утилизации во Франции — Vaesken C et al. (2023)
Добавлено в библиотеку ASH: 28 мая 2026 г. · Последнее обновление сайта: 18 июня 2026 г.