Eglin c, a pharmacologically active elastase inhibitor

Pharmacology article published in European Journal of Respiratory Diseases Supplement (1985)

Последнее обновление: 18 июня 2026 г.Рецензент: ASH Editorial Board

Научная статья — обзор доказательных данныхСсылка на статью

Evidence: Research reportРазработка лекарственных препаратовФармакология секрета слюнных желёзSchnebli HP, Seemüller U, Fritz H et al. · European journal of respiratory diseases. Supplement, 1985

Abstract

Eglin c is an elastase/cathepsin G inhibitor from leech Hirudo medicinalis. The gene for this 70 aminoacid peptide was synthesized chemically, cloned and expressed by E. coli. Here we report biochemical and pharmacological studies. The rate of complex formation between Eglin c and human leukocyte elastase (HLE) or human cathepsin G (H. Cat. G) was determined and compared to those of a number of other proteinase/proteinase-inhibitor interactions (alpha 1 PI and alpha 2M). The association rate constants of Eglin c with the leukocyte enzymes are of the same order of magnitude as those with the naturally occurring inhibitors alpha 1 PI and alpha 2M. The association rate constant of Eglin c (extracted from leech) and Eglin c (biotechnology product) with HLE was found to be identical. The equilibrium constants Ki of the Eglin c/HLE and the Eglin c/H. Cat. G interactions are in the order of 10(-10) M. In an experiment with the hamster emphysema model, 0.5 mg or 2 mg of Eglin c applied intratracheally one hour before an HLE-insult completely protected the animals against emphysema and no signs of toxicity due to Eglin c were observed.

Abstract sourced from PubMed (NCBI) for the cited record. See the original publication for the authoritative version.

Publication typeJournal Article

Indexed MeSH termsAnimalsCricetinaeDNA, RecombinantHumansKineticsProtease InhibitorsProteinsPulmonary EmphysemaSerpins

Резюме

Biochemical and pharmacological characterization of recombinant leech eglin c versus natural eglin c, showing identical association rate constants with human leukocyte elastase and complete protection against HLE-induced emphysema in hamsters.

Почему это важно для гирудотерапии

В данном исследовании охарактеризован эглин c — ингибитор эластазы/катепсина G из Hirudo medicinalis, включая его химический генетический синтез, клонирование и экспрессию в E. coli. В тезисе сообщается, что константы скорости ассоциации с лейкоцитарной эластазой человека и катепсином G сопоставимы с таковыми природных ингибиторов (α1-PI, α2M), константы равновесия (Ki) имеют порядок 10⁻¹⁰ М, а рекомбинантный эглин c был идентичен по активности эглину c, экстрагированному из пиявок. В модели эмфиземы у хомяков интратрахеальный эглин c полностью защищал от HLE-индуцированной эмфиземы без проявления токсичности. Это имеет отношение к предметной области ASH, поскольку характеризует фармакологически активный компонент секретома пиявок помимо гирудина, демонстрируя разнообразие биологически активных молекул в слюне пиявок. Однако исследование является доклиническим (на модели животных) и включает рекомбинантный белок, а не терапию целыми организмами-пиявками.

Цитирование

Eglin c, a pharmacologically active elastase inhibitor.

Schnebli HP, Seemüller U, Fritz H et al. · European journal of respiratory diseases. Supplement, 1985

DOI PubMed

Связанный клинический контекст

Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой

Drug Pipeline Drug Development Direct Thrombin Inhibitors Salivary Gland Secretion Anti-Inflammatory Mechanisms Salivary Complex Eglins Proteinase Inhibitors Otolaryngology

Отказ от ответственности — научно-образовательная информация

Информация на данной странице предоставлена исключительно в образовательных и информационных целях и не является медицинской консультацией, диагнозом или рекомендациями по лечению. Резюме клинических данных отражают опубликованную рецензируемую литературу и не подразумевают терапевтическую эффективность за пределами показаний, одобренных FDA.

Разрешение FDA 510(k) для медицинских пиявок ограничено конкретными показаниями. Исследовательские и офф-лейбл применения обозначены соответствующим образом. Перед клиническим использованием практикующим врачам следует руководствоваться действующими рекомендациями FDA, локальными протоколами и применимыми нормативно-правовыми актами штата.

ASH поддерживает строгую доказательную оценку всех применений гирудотерапии посредством контролируемых клинических исследований и рецензируемых публикаций.

Добавлено в библиотеку ASH: May 26, 2026 · Последнее обновление сайта: 18 июня 2026 г.