Американское общество гирудотерапии

Связывающиеся с коллагеном продукты пиявки rLAPP и калин по-разному предотвращают связывание с коллагеном как фактора Виллебранда, так и I-домена α2β1 (GPIa/IIa)

The collagen-binding leech products rLAPP and calin prevent both von Willebrand factor and alpha2beta1(GPIa/IIa)-I-domain binding to collagen in a different manner

Экспериментальное исследование in vitro в журнале Thromb Haemost (1999)

Последнее обновление: 18 июня 2026 г.Рецензент: ASH Editorial Board
Научная статья — обзор доказательствСсылка на статью
Уровень доказательности: Отчёт об исследованииФармакология секрета слюнных желёзРазработка лекарственных препаратовDepraetere H et al. · Thromb Haemost, 1999

Аннотация

Calin and rLAPP are two natural inhibitors that are able to inhibit the vWF-binding and platelet adhesion to collagen both under static and flow conditions. In this study we demonstrate that both rLAPP and Calin prevent alpha2I-domain binding to human collagen type I with an IC50 of 5 microg/ml. However, although both vWF and alpha2I-domain binding to collagen is prevented by rLAPP and Calin, the latter two do not bind to the same collagen site since Calin only partially could compete with rLAPP for binding to collagen. Also vWF and the alpha2I-domain were unable to compete completely with each other for the binding to collagen. So the following hypothesis can be made: the binding sites of vWF and of the alpha2I-domain on human collagen type I are different but close to each other since rLAPP could inhibit both interactions, and thus should bind to an overlapping epitope. The Calin preparation on the other hand may still contain two active principles, one interfering with vWF-binding, the other with the alpha2I-domain-binding to collagen.

Аннотация взята из PubMed (NCBI) для цитируемой записи и приводится на языке оригинала. Авторитетной является версия в исходной публикации.

Аннотация оставлена без перевода, чтобы сохранить собственные формулировки авторов.

Тип публикацииJournal ArticleResearch Support, Non-U.S. Gov't
Индексированные термины MeSHBase SequenceBinding SitesBinding, CompetitiveCollagenDNA, ComplementaryHumansIn Vitro TechniquesIntegrinsInvertebrate HormonesPlatelet Aggregation InhibitorsProtein BindingReceptors, Collagen

Резюме

rLAPP и калин — природные ингибиторы, подавляющие связывание фактора Виллебранда и адгезию тромбоцитов к коллагену в статических условиях и при потоке. В работе in vitro оба препятствовали связыванию I-домена α2 с коллагеном I типа человека с IC50 5 мкг/мл, однако калин лишь частично конкурировал с rLAPP за коллаген, а фактор Виллебранда и I-домен α2 не вытесняли друг друга полностью. Авторы предполагают, что их сайты связывания различны, но близки, а rLAPP связывает перекрывающийся эпитоп; в препарате калина, возможно, два активных начала.

Почему это важно для гирудотерапии

Это in-vitro исследование изучало два коллаген-связывающих ингибитора, полученных из пиявок, — рекомбинантный LAPP (rLAPP) и Calin — и показало, что оба предотвращают связывание I-домена тромбоцитарного интегрина α2β1 (GPIa/IIa) с человеческим коллагеном типа I (IC50 ~5 мкг/мл) в дополнение к блокированию связывания фактора фон Виллебранда с коллагеном, при этом картирующие данные предполагают, что они действуют в разных, но перекрывающихся коллагеновых сайтах. Оно напрямую релевантно нарративу разработки лекарств из секретома пиявки, поскольку характеризует, как специфические слюнные белки пиявки прерывают самые первые этапы адгезии тромбоцитов — механизм, отличный от ингибирования тромбина hirudin. Честная оговорка: это механистическая биохимия на изолированных молекулах в статических и проточных условиях, а не исследование на животных или клиническое, поэтому оно объясняет, как работают эти белки пиявки, но ничего не говорит о безопасности, дозировании или терапевтической пользе у пациентов.

Связанные соединения в реестре ASH

Молекулы из пиявки и препараты на основе гирудина, связанные с темой данной статьи; у каждого есть полный профиль в реестре соединений ASH:

Цитирование

The collagen-binding leech products rLAPP and calin prevent both von Willebrand factor and alpha2beta1(GPIa/IIa)-I-domain binding to collagen in a different manner.

Depraetere H et al. · Thromb Haemost, 1999

Связанный клинический контекст

Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой

Похожие исследования

Другие рецензируемые исследования в разделе «Фармакология секрета слюнных желёз».

Все исследования, проанализированные ASH →

Добавлено в библиотеку ASH: 27 мая 2026 г. · Последнее обновление сайта: 18 июня 2026 г.

Этот сайт предоставляет образовательную информацию и не является медицинской консультацией, диагнозом или рекомендацией по лечению. Гирудотерапия сопряжена с клинически значимыми рисками и должна проводиться только квалифицированными клиницистами в рамках институционально утверждённых протоколов. Разрешение FDA 510(k) для медицинских пиявок ограничено определёнными показаниями; обсуждения исследовательского и нелицензионного применения отмечены соответствующим образом. Для индивидуальных медицинских рекомендаций обратитесь к квалифицированному медицинскому специалисту.