Crecimiento tumoral inducido por trombina – control farmacológico

The central enzyme of blood coagulation, the serine proteinase thrombin, is capable to modify the growth of tumour cells by interaction with protease activated receptors 1 and 4 of the tumour cells. Thrombin is permanently available in tumour micro environment; meizothrombin is generated from prothrombin at a tumour specific activation complex and can influence tumour cell growth via PAR-1 and 7-transdomain protein receptor signalling pathway, too. PEG-coupled direct thrombin inhibitors that possess special pharmacokinetic characteristics and that have been designed for long lasting efficacy in extracellular space, control serine proteinase activity in tumour micro environment and therefore they own a high potential anti-tumour efficacy. In xenographic tumour models this new substance class has shown a significant carcinostatic effect.

Resumen tomado de PubMed (NCBI) para el registro citado, en el idioma original. La versión de referencia es la de la publicación original.

El resumen se deja sin traducir para conservar la redacción original de los autores.

El artículo describe cómo la serinproteasa trombina (mediante PAR-1 y PAR-4) y la meizotrombina (mediante PAR-1 y una señalización de 7 dominios transmembrana) pueden modificar el crecimiento tumoral; en el microambiente tumoral la trombina está disponible permanentemente. Inhibidores directos de trombina acoplados a PEG, diseñados para un efecto prolongado en el espacio extracelular, controlan la actividad serinproteasa y mostraron un efecto carcinostático significativo en modelos xenográficos. Los autores atribuyen a esta nueva clase un elevado potencial antitumoral.

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