Nuevo inhibidor de canales de sodio procedente de sanguijuelas

Considering blood-sucking habits of leeches from surviving strategy of view, it can be hypothesized that leech saliva has analgesia or anesthesia functions for leeches to stay undetected by the host. However, no specific substance with analgesic function has been reported from leech saliva although clinical applications strongly indicated that leech therapy produces a strong and long lasting pain-reducing effect. Herein, a novel family of small peptides (HSTXs) including 11 members which show low similarity with known peptides was identified from salivary glands of the leech Haemadipsa sylvestris. A typical HSTX is composed of 22-25 amino acid residues including four half-cysteines, forming two intra-molecular disulfide bridges, and an amidated C-terminus. HSTX-I exerts significant analgesic function by specifically inhibiting voltage-gated sodium (NaV) channels (NaV1.8 and NaV1.9) which contribute to action potential electrogenesis in neurons and potential targets to develop analgesics. This study reveals that sodium channel inhibitors are analgesic substances in the leech. HSTXs are excellent candidates or templates for development of analgesics.

Resumen tomado de PubMed (NCBI) para el registro citado, en el idioma original. La versión de referencia es la de la publicación original.

El resumen se deja sin traducir para conservar la redacción original de los autores.

Las aplicaciones clínicas de la terapia con sanguijuelas indicaban un efecto analgésico intenso y prolongado, pero no se había descrito ninguna sustancia analgésica específica de su saliva. De las glándulas salivales de Haemadipsa sylvestris se identificaron 11 péptidos pequeños (HSTX); uno típico tiene 22–25 aminoácidos, cuatro hemicisteínas, dos puentes disulfuro intramoleculares y extremo C amidado. HSTX-I inhibe específicamente los canales de sodio NaV1.8 y NaV1.9, con notable efecto analgésico. Los autores consideran los HSTX candidatos excelentes para desarrollar analgésicos.

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