Factor XI and XIa inhibition: a new approach to anticoagulant therapy
Review published in The British journal of cardiology (2024)
Abstract
Factor (F) XI or XIa inhibition has Fattracted interest due to the protection from thrombotic events and minimal bleeding tendency observed in FXI-deficient individuals. The prospect of uncoupling the management of thrombosis from the bleeding risk inadvertently associated with current therapy inspired the development of agents directed towards this step in the coagulation process. This review describes the physiological rationale behind FXI/FXIa inhibition and the pharmacological properties of existing FXI/FXIa inhibitors. It also explores the potential clinical use of these agents in various thromboembolic pathologies, predominantly through the phase II clinical trials conducted so far comparing them to current anticoagulant therapy or placebo.
Abstract aus PubMed (NCBI) für den zitierten Eintrag, in der Originalsprache wiedergegeben. Maßgeblich ist die Fassung der Originalpublikation.
Das Abstract wird nicht übersetzt, damit die eigene Wortwahl der Autoren erhalten bleibt.
Zusammenfassung
This review outlines the rationale for factor XI/XIa inhibition, the pharmacology of existing inhibitors, and phase II trial evidence across thromboembolic disorders, motivated by the minimal bleeding tendency observed in factor XI-deficient individuals.
Warum dies für die Hirudotherapie relevant ist
Diese Übersichtsarbeit erläutert die physiologische Grundlage für die Hemmung des Gerinnungsfaktors XI/XIa, motiviert durch die Beobachtung, dass Personen mit FXI-Mangel vor Thrombosen geschützt zu sein scheinen, während sie eine minimale Blutungsneigung zeigen, und gibt einen Überblick über die Pharmakologie bestehender FXI/FXIa-Inhibitoren und deren möglichen Einsatz bei verschiedenen thromboembolischen Erkrankungen, gestützt auf die bislang gegen aktuelle Antikoagulanzien oder Placebo durchgeführten Phase-II-Studien. Sie ist für die Wirkstoffforschung rund um das Blutegel-Sekretom relevant, weil sie dasselbe übergeordnete Ziel widerspiegelt, das das Interesse an blutegelabgeleiteten Molekülen antreibt: die Entkopplung des antithrombotischen Nutzens vom Blutungsrisiko. Als Übersichtsarbeit, die Überlegungen früher Phasen (Phase II) und präklinische Überlegungen zusammenfasst, belegt sie keine nachgewiesene Wirksamkeit oder Sicherheit, die FXI/FXIa-Wirkstoffe bleiben laut Abstract in der Erprobung, und der Artikel behandelt die Hirudotherapie nicht direkt.
Zitation
Factor XI and XIa inhibition: a new approach to anticoagulant therapy.
Sammut et al. · The British journal of cardiology, 2024
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