Американское общество гирудотерапии

Теростазин, новый ингибитор фактора свертывания Xa из рылохоботной пиявки Theromyzon tessulatum

Therostasin, a novel clotting factor Xa inhibitor from the rhynchobdellid leech Theromyzon tessulatum

Биохимическое исследование в журнале Journal of Biological Chemistry (2000)

Последнее обновление: 18 июня 2026 г.Рецензент: ASH Editorial Board
Научная статья — обзор доказательствСсылка на статью
Уровень доказательности: Доклиническое исследование (на животных)Геномика и протеомикаФармакология секрета слюнных желёзChopin V et al. · The Journal of biological chemistry, 2000

Аннотация

Therostasin is a potent naturally occurring tight-binding inhibitor of mammalian Factor Xa (K(i), 34 pm), isolated from the rhynchobdellid leech Theromyzon tessulatum. Therostasin is a cysteine-rich protein (8991 Da) consisting of 82 amino acid residues with 16 cysteine residues. Its amino acid sequence has been determined by a combination of techniques, including Edman degradation, enzymatic cleavage, and matrix-assisted laser desorption/ionization time-of-flight mass spectrometry (MALDI-TOF MS) on the native and s-beta-pyridylethylated compound. Sequence analysis reveals that it shares no significant homology with other Factor Xa inhibitors except for the putative reactive site. Moreover, it contains a signature pattern for proteins of the endothelin family, potent vasoconstrictors isolated in mammal and snake venom. Therostasin cDNA (825 bp) codes for a polypeptide of 82 amino acid residues preceded by 19 residues, representing a signal peptide sequence. As for the other known inhibitors of Factor Xa, therostasin is expressed and stored in the cells of the leech salivary glands.

Аннотация взята из PubMed (NCBI) для цитируемой записи и приводится на языке оригинала. Авторитетной является версия в исходной публикации.

Аннотация оставлена без перевода, чтобы сохранить собственные формулировки авторов.

Тип публикацииJournal ArticleResearch Support, Non-U.S. Gov't
Индексированные термины MeSHAmino Acid SequenceAnimalsAnticoagulantsBase SequenceChromatography, GelFactor Xa InhibitorsInvertebrate HormonesLeechesMammalsMolecular Sequence DataProteinsRNA, MessengerSequence AlignmentSequence Homology, Amino AcidSpectrometry, Mass, Matrix-Assisted Laser Desorption-Ionization

Резюме

Из рылохоботной пиявки Theromyzon tessulatum выделен теростазин — мощный природный прочносвязывающийся ингибитор фактора Xa млекопитающих (Ki 34 пМ). Богатый цистеином белок массой 8991 Да состоит из 82 аминокислотных остатков, включая 16 остатков цистеина; последовательность установлена методами Эдмана, ферментативного расщепления и MALDI-TOF MS. Значимой гомологии с другими ингибиторами фактора Xa, кроме предполагаемого реактивного сайта, нет; выявлен сигнатурный мотив семейства эндотелинов. кДНК (825 п.н.) кодирует 82 остатка и сигнальный пептид из 19 остатков; белок накапливается в клетках слюнных желез пиявки.

Почему это важно для гирудотерапии

В данном исследовании выделен и охарактеризован теростазин — мощный прочносвязывающийся ингибитор фактора Xa млекопитающих (Ki = 34 пМ) — из пиявки Theromyzon tessulatum (отряд Rhynchobdellida). Теростазин представляет собой богатый цистеином белок из 82 аминокислот (8991 Да), последовательность которого не имеет значимой гомологии с другими ингибиторами фактора Xa, за исключением предполагаемого реактивного центра, и содержит сигнатурный паттерн семейства эндотелиновых вазоконстрикторов. Его кДНК кодирует сигнальный пептид, а белок экспрессируется и накапливается в клетках слюнных желёз пиявки. Хотя работа представляет собой биохимическую и молекулярную характеристику ингибитора фактора Xa пиявочного происхождения, в исследовании не представлены данные in vivo или клинические данные.

Связанные соединения в реестре ASH

Молекулы из пиявки и препараты на основе гирудина, связанные с темой данной статьи; у каждого есть полный профиль в реестре соединений ASH:

Цитирование

Библиографическая ссылка (стиль Vancouver)

Chopin V, Salzet M, Baert Jl, Vandenbulcke F, Sautiére PE, Kerckaert JP, et al. Therostasin, a novel clotting factor Xa inhibitor from the rhynchobdellid leech Theromyzon tessulatum. J Biol Chem. 2000;275(42):32701-32707. doi:10.1074/jbc.M909217199. PMID: 10852926

Библиографические данные (авторы, том, страницы, DOI) взяты из записи PubMed.

Связанный клинический контекст

Похожие исследования

Другие рецензируемые исследования в разделе «Геномика и протеомика».

Все исследования, проанализированные ASH →

Добавлено в библиотеку ASH: 27 мая 2026 г. · Последнее обновление сайта: 18 июня 2026 г.

Этот сайт предоставляет образовательную информацию и не является медицинской консультацией, диагнозом или рекомендацией по лечению. Гирудотерапия сопряжена с клинически значимыми рисками и должна проводиться только квалифицированными клиницистами в рамках институционально утверждённых протоколов. Разрешение FDA 510(k) для медицинских пиявок ограничено определёнными показаниями; обсуждения исследовательского и нелицензионного применения отмечены соответствующим образом. Для индивидуальных медицинских рекомендаций обратитесь к квалифицированному медицинскому специалисту.