Фармакологические эффекты и фармакокинетические свойства бифункционального пептида 5rolGLP-HV
Pharmacological effects and pharmacokinetic properties of a dual-function peptide 5rolGLP-HV
Экспериментальное фармакологическое исследование на животных в журнале Applied Biochemistry and Biotechnology (2016)
Аннотация
In order to better understand the therapeutic mechanism of dual-function peptide 5rolGLP-HV in treatment of treat diabetes and its complication of thrombosis, the pharmacological effects and pharmacokinetic properties of 5rolGLP-HV were conducted in this study. 5rolGLP-HV was orally administered to diabetic mice, and the hypoglycemic mechanism was investigated. Thrombotic mice were applied to study the thrombus dissolving ability of 5rolGLP-HV. The concentration of rolGLP and rHV in rat plasma following single oral dose or intravenous injection of 5rolGLP-HV was measured. Treatment with 5rolGLP-HV decreased insulin resistance (2.96 ± 1.43 vs. 9.35 ± 1.51, p < 0.05) of diabetic mice. 5rolGLP-HV shortened the length of thrombus in thrombosis mice (2.92 ± 0.74 vs. 5.92 ± 1.16 cm, p < 0.01) and extended the thrombin time (15.35 ± 1.22 vs. 8.67 ± 0.89 s, p < 0.01) of normal mice. Meanwhile, 5rolGLP-HV restored the damage of pancreatic, liver, kidney, and adipose tissues induced in the diabetic mice. 5rolGLP-HV exhibited a fast absorption and slow elimination phase after digested into rolGLP-1 and rHV in vivo. These results suggested that 5rolGLP-HV had an ideal therapeutic potential in the prevention of β cell dysfunction in type 2 diabetes and delay of the thrombus.
Аннотация взята из PubMed (NCBI) для цитируемой записи и приводится на языке оригинала. Авторитетной является версия в исходной публикации.
Аннотация оставлена без перевода, чтобы сохранить собственные формулировки авторов.
Резюме
У мышей с диабетом и тромбозом изучали фармакологические эффекты и фармакокинетику двухфункционального пептида 5rolGLP-HV. Препарат снижал инсулинорезистентность у диабетических мышей (2,96±1,43 против 9,35±1,51; p<0,05), укорачивал тромб у мышей с тромбозом (2,92±0,74 против 5,92±1,16 см; p<0,01) и восстанавливал повреждения поджелудочной железы, печени, почек и жировой ткани. У здоровых мышей пептид удлинял тромбиновое время (15,35±1,22 против 8,67±0,89 с; p<0,01). Авторы предполагают, что 5rolGLP-HV перспективен для профилактики дисфункции β-клеток при диабете 2 типа и замедления тромбообразования.
Почему это важно для гирудотерапии
В данном исследовании изучены фармакологические эффекты и фармакокинетические свойства 5rolGLP-HV — пептида двойного действия, сочетающего аналог GLP-1 (rolGLP) с рекомбинантным гирудином (rHV), при пероральном введении диабетическим и тромботическим мышам. Пептид снижал инсулинорезистентность, укорачивал длину тромба, удлинял тромбиновое время и восстанавливал повреждения поджелудочной железы, печени, почек и жировой ткани у диабетических мышей, демонстрируя при этом быстрое всасывание и медленное выведение после расщепления in vivo до rolGLP-1 и rHV. Полученные результаты демонстрируют антитромботическую активность содержащего гирудин слитого пептида наряду с метаболическими преимуществами. Это доклиническое исследование на животных (мышах и крысах) без данных на человеке.
Цитирование
Библиографическая ссылка (стиль Vancouver)
Ni Z, Ma X, Wang B, Wang H, Duan H, Li X, et al. Pharmacological effects and pharmacokinetic properties of a dual-function peptide 5rolGLP-HV. Appl Biochem Biotechnol. 2017;181(2):483-494. doi:10.1007/s12010-016-2225-2. PMID: 27604836
Библиографические данные (авторы, том, страницы, DOI) взяты из записи PubMed.
Связанный клинический контекст
Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой
Похожие исследования
Другие рецензируемые исследования в разделе «Разработка лекарственных препаратов».
- Гирудотерапия в медицине и стоматологии — Jha K et al. (2015)
- Лечение пиявками: история — Hyson J (2005)
- Гирудины азиатской медицинской пиявки Hirudinaria manillensis: те же, но другие — Lukas P et al. (2019)
- Транскриптомный анализ слюнной железы медицинской пиявки Hirudo nipponia — Lu Z et al. (2018)
- Молекулярно-динамические и фармакологические исследования вариантов гирудина Hirudinaria manillensis и Hirudo medicinalis, созданных методами белковой инженерии — Sun Y et al. (2022)
- Бесклеточный синтез варианта 1 гирудина кровососущей пиявки Hirudo medicinalis — Wüstenhagen D et al. (2020)
- Получение вариантов гирудина с помощью генно-инженерной микробной фабрики — Zhang J, Lan N (2018)
- Гирудин при гепарин-индуцированной тромбоцитопении — Lubenow N, Greinacher A (2002)
- Гирудин ослабляет диабетическую нефропатию путём ингибирования Gsdmd-опосредованного пироптоза — Han J et al. (2023)
- Гирудин как альтернативный антикоагулянт: исторический обзор — Markwardt F (2002)
Добавлено в библиотеку ASH: 27 мая 2026 г. · Последнее обновление сайта: 18 июня 2026 г.